Os benzodiazepínicos são os medicamentos sedativos e ansiolíticos usados com maior frequência em cirurgia oral. São metabolizados pelas enzimas hepáticas em formas hidrofílicas. Esses metabólitos, alguns dos quais clinicamente ativos, são, então, excretados pelos rins na urina. Os efeitos adversos graves dos benzodiazepínicos devidamente titulados são poucos, mas a excitação paradoxal, em que os pacientes podem se tornar desinibidos e desorientados em excesso, é uma possível complicação. Assinale a alternativa correta.
O diazepam é disponível somente em uma formulação oral, como comprimidos de 0,125 e 0,25 mg, esse coadjuvante do sono pode ser utilizado para que se obtenham ação ansiolítica e sedação moderada na dose de 0,25 a 0,5 mg para adultos
O diazepam tem um anel imidazólico ligado ao seu anel diazepínico. O anel imidazólico é aberto, o que torna o composto solúvel em água em pH menor que 4, mas o anel se fecha em pH fisiológico, o que produz a benzodiazepina lipossolúvel. Pode, portanto, ser administrado em uma solução aquosa ácida, em vez de propileno glicol, o que resulta em menos dor na injeção EV (endovenoso) e IM (intramuscular)
O diazepam é transportado em um solvente orgânico como o propileno glicol ou uma emulsão de óleo de soja. A injeção EV (endovenosa) pode ser dolorosa, apesar de injetar em uma veia maior; assim, a pré-administração de lidocaína ou de um opióide pode reduzir o desconforto. A injeção IM (intramuscular) é dolorosa e a absorção pode ser imprevisível
O diazepam é antagonista competitivo altamente específico para os receptores benzodiazepínicos, é usado como um agente de reversão para agonistas benzodiazepínicos. Ele inverterá a sedação dos benzodiazepínicos, a desinibição excessiva e a depressão ventilatória aditiva relacionadas com os benzodiazepínicos quando combinados com opióides
O diazepam é administrado de modo eletivo em doses de 0,2 mg IV, inicialmente, seguido de 0,1 mg, em intervalos de 1 min, conforme necessário, até um total de 1 mg. Em situações de emergência, dose igual ou superior a 0,5 a 1 mg pode ser administrada em bólus