A classificação dos antimicrobianos está baseada, historicamente, na estrutura química e no mecanismo de ação do fármaco.
Os antimicrobianos estão classificados como agentes que
inibem a síntese da parede celular bacteriana, como as penicilinas e as zidovudinas.
atuam diretamente sobre a membrana celular do microrganismo, afetando sua permeabilidade e resultando em extravasamento de compostos intracelulares, como a polimixina, a nistatina e a anfotericina B.
afetam a função das subunidades ribossômicas 30S ou 50S, causando inibição irreversível da síntese de proteínas, como cloranfenicol, as tetraciclinas, a eritromicina, a clindamicina e as pristinamicinas.
afetam o metabolismo bacteriano dos ácidos nucleicos, como as rifampicinas, que aumentam a produção de RNApolimerase e as quinolonas.