Os agentes terapêuticos que ativam os receptores GABAA são utilizados para sedação, ansiólise, hipnose, neuroproteção após acidente vascular cerebral ou traumatismo cranioencefálico e controle da epilepsia. Qual é o mecanismo de ação dos Barbitúricos?
São inibidores competitivos dos transportadores de GABA nos neurônios e na Glia, que ao inibir a recaptação de GABA aumenta as concentrações de GABA tanto sinápticas quanto extra-sinápticas
Bloqueiam a conversão do GABA em Semi-aldeído Succínico, resultando em concentrações intracelulares elevadas de GABA e aumento da liberação sináptica de GABA
São antagonistas competitivos que se ligam aos sítios do GABA nos receptores GABAA
São moduladores dos receptores GABAA que atuam em sítios de ligação alostéricos, aumentando a neurotransmissão GABAérgica
Ativam o receptor GABAA através de sua ligação direta ao sítio de ligação do GABA