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A administração intravenosa em bolus de uma dose de tiopental geralmente leva à perda da consciência dentro de 10-15 segundos. Se não houver administração de outros fármacos, o paciente vai recuperar consciência em apenas alguns minutos. A explicação para isso, deve-se ao fato que o tiopental é:
Um bom substrato para o processo de secreção tubular ativa envolvido na excreção renal dos fármacos.
Exalado rapidamente.
Redistribuído do cérebro para outros tecidos corporais.
Metabolizado rapidamente por enzimas hepáticas.
Prontamente secretado na bile.