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A varfarina foi introduzida em 1948 de forma sintética, sendo amplamente utilizada até como anticoagulante oral, na atualidade. Seu mecanismo de ação se deve a:
ativação da antitrombina III, um anticoagulante endógeno
inibição da vitamina K epóxido redutase hepática
inibição da ciclooxigenase, com consequente diminuição da produção de tromboxano
degradação da rede de fibrina por ativação do plasminogêneo