Segundo Rang & Dale o termo opioide se aplica a “qualquer substância, seja endógena ou sintética, que produz efeitos semelhantes aos da morfina”. O termo mais antigo, opiáceo , ficou restrito a drogas sintéticas semelhantes à morfina com estruturas não peptídicas. Sobre os analgésicos opioides se pode afirmar:
Os agentes opioides incluem derivados do fenantreno, estruturalmente relacionados com a morfina, como por exemplo, o grupo dos analgésicos antagonistas (p.ex. naloxona).
Os agentes opioides incluem compostos sintéticos com estruturas relacionadas com a morfina, como as piperidinas (p.ex. pentazocina) e as drogas da série dos benzomorfanos (p.ex. petidina e fentanil).
Os agentes opioides podem ser administrados por via oral, por injeção ou por via intratecal para produzir analgesia, com efeitos colaterais ilimitados.
Um agonista importante semelhante à morfina inclui a nalor fina; out ros compostos estruturalmente relacionados são agonistas parciais (p.ex. diamorfina e a codeína).
Uns dos principais grupos de análogos sintéticos com estruturas não relacionadas com as da morfina são os derivados semissintéticos de tebaína (p.ex. metadona e dextropropoxifeno).