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Os efeitos de um fármaco sobre o organismo dependem da interação entre o princípio ativo e seus receptores celulares. O entendimento desses mecanismos fundamenta o uso racional de medicamentos. Nesse sentido, o termo agonista parcial refere-se a uma substância que:
Produz resposta máxima ao se ligar ao receptor.
Compete com o agonista pleno, mas sem produzir efeito farmacológico.
Ativa o receptor, porém com eficácia menor que a do agonista pleno.
Bloqueia permanentemente o receptor, impedindo sua ativação.