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As sulfas foram os primeiros antimicrobianos eficazes utilizados por via sistêmica na prevenção e cura das infecções bacterianas no homem e nos animais. A descoberta do trimetoprim na década de 70 representou um grande desenvolvimento na quimioterapia, pois esta substância, associada à sulfa, pode acarretar vantagens. Acerca das vantagens em relação a essa associação, pode-se afirmar que existe efeito sinérgico, pois as sulfas e trimetoprim atuam em etapas diferentes na formação do:
ácido piradoximínico impedindo a síntese de DNA, RNA e proteínas bacterianas
ácido triacilcolídico impedindo a síntese de DNA, RNA e proteínas bacterianas
ácido tetraidrofólico impedindo a síntese de DNA, RNA e proteínas bacterianas
ácido tetracilfólico impedindo a síntese de DNA, RNA e proteínas bacterianas