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Os agentes antimicrobianos são, de acordo com sua origem, classificados como antibióticos e quimioterápicos. De acordo com a classificação quanto aos mecanismos de ação, as Polimixinas são exemplos de:
Agentes que afetam o metabolismo dos ácidos nucléicos.
Agentes que inibem a síntese da parede celular bacteriana
Agentes que atuam sobre a membrana celular da bactéria, alterando sua permeabilidade.
Agentes que atuam nas subunidades ribossômicas 30S ou 50S, causando inibição da síntese proteica e atuando como bacteriostáticos.