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Para produzir seus efeitos característicos, um fármaco deve estar:
mais na forma ionizada do que na forma não ionizada.
com menor biodisponibilidade no sítio de ação.
em concentrações apropriadas em seus locais de ação.
ligado a proteínas plasmáticas com alta afinidade.
armazenado no tecido adiposo pela maior lipofobicidade.