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A heroína é a droga opioide mais importante no que se refere ao uso abusivo. É altamente lipossolúvel e sua biotransformação ocorre por:
N-desmetilação para produzir N-acetilmorfina.
epoxidação para formar epoxi-heroína.
glicuronidação para gerar O-glicuronídeo-heroína.
O-desmetilação para produzir 3-acetilmorfina.
desacetilação para formar 6-mono-acetilmorfina e morfina.