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A figura a seguir apresenta 5 possíveis mecanismos de sinalização transmembrana.

No mecanismo número 4, o fármaco
lipossolúvel atravessa a membrana plasmática e age sobre um receptor intracelular (que pode ser uma enzima ou um regulador de transcrição gênica).
se liga ao domínio extracelular de uma proteína transmembrana acionando, dessa maneira, uma atividade enzimática de seu domínio citoplasmático.
se liga ao domínio extracelular de um receptor transmembrana ligado a uma proteína tirosinoquinase separada, a qual ele ativa.
se liga a um canal iônico e regula diretamente sua abertura.
se liga a um receptor da superfície celular, relacionado a uma enzima efetora por uma proteína G.