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A distribuição de fármacos nos tecidos depende de diversos fatores fisiológicos e físico-químicos, incluindo ligação a proteínas plasmáticas, perfusão tecidual e lipossolubilidade. Nesse sentido, a ligação de fármacos à albumina plasmática tem como principal consequência farmacocinética:
Aumento imediato da fração farmacologicamente ativa.
Redução do volume de distribuição.
Aumento da taxa de eliminação renal.
Redução da meia-vida plasmática.
Aumento da biodisponibilidade oral.