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Os anestésicos locais pertencem a duas famílias químicas: éster e amida. Os ésteres são hidrolisados por esterases presentes no plasma e no fígado, enquanto os de amida são degradados pelas CYPs hepáticas. Sabe-se que a metabolização de fármacos pode produzir metabólitos inativos, ativos ou tóxicos.
No caso específico do anestésico prilocaína, da família amida, a toxicidade por metemoglobinemia surge em consequência do metabólito:
para-aminobenzoico;
glicina-xilidida;
metilecgonina;
orto-toluidina;
pipecolilxilidina.