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Os efeitos terapêuticos e tóxicos dos fármacos resultam de suas interações com moléculas do paciente. A maioria dos fármacos atua por associação a macromoléculas específicas, de modo a alterar suas atividades bioquímicas e biofísicas. Essa ideia, que tem mais de um século de idade, está incorporada no termo receptor: o componente de uma célula ou organismo que interage com um fármaco e inicia a cadeia de eventos que leva aos efeitos observados desse fármaco. Nesse contexto, acerca dos receptores é INCORRETO afirmar que:
Os receptores determinam as relações quantitativas entre dose ou concentração de fármacos e efeitos farmacológicos.
Os receptores não são responsáveis pela seletividade da ação do fármaco.
Os receptores medeiam as ações de agonistas e antagonistas farmacológicos.
O conceito de receptor, estendido à endocrinologia, imunologia e biologia molecular, tem se provado essencial para explicar muitos aspectos de regulação biológica.
Vários receptores de fármacos têm sido isolados e caracterizados em detalhe, possibilitando assim o entendimento preciso da base molecular da ação do fármaco.