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A farmacocinética dos anestésicos locais é conceituada como o caminho pelo qual a solução percorreria o organismo do indivíduo, da sua aplicação até sua eliminação. Frente a esse quadro, é correto afirmar que:
Todos os anestésicos locais apresentam um grau de vasoatividade, em sua maioria produzindo dilatação do leito vascular no qual são depositados, excetuando a cocaína e a mepivacaína.
Os anestésicos locais atravessam prontamente a barreira hematencefálica, também atravessam facilmente a placenta e entram no sistema circulatório do feto em desenvolvimento. A exceção seria a prilocaína, que somente atravessa a barreira placentária.
O metabolismo da mepivacaína acontece pela hidrólise no plasma pela enzima pseudocolinesterase.
A articaína tem meia-vida mais curta que outras amidas, porque uma parte significativa de sua biotransformação ocorre no sangue pela enzima colinesterase plasmática.