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Os fármacos usados no tratamento do HIV são agrupados em 3 famílias principais: inibidores nucleosídicos da transcriptase reversa, inibidores não-nucleosídicos da transcriptase reversa e inibidores da protease. O primeiro fármaco desenvolvido como inibidor de protease do HIV-1 é o:
Nevirapina
Abacavir
Efavirenz
Saquinavir