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A biotransformação do fármaco em substâncias mais polares visa:
Aumentar a toxicidade do fármaco.
Aumentar a eficácia do fármaco.
Evitar a difusão do fármaco para fora do lúmen renal.
Reduzir o impacto do fármaco no sistema nervoso.
Permitir a reabsorção do fármaco pelo lúmen renal.