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O fármaco penetra na circulação sistêmica por administração direta ou após absorção a partir do sítio de aplicação. Do sangue, o fármaco se distribui para diferentes tecidos do organismo. Sobre o processo de distribuição é correto afirmar que:
os fármacos se distribuem mais rapidamente em tecidos menos perfundidos (músculo em repouso).
a velocidade de distribuição de um fármaco, no organismo, costuma ser maior que a de metabolização e excreção.
os fármacos fortemente ligados a proteínas (fração livre inferior a 0,1) terão efeitos de maior intensidade e menor duração.
em geral, a ligação dos fármacos às proteínas plasmáticas é irreversível, embora algumas vezes possam ocorrer ligações covalentes dos fármacos reativos, como os agentes alquilantes.
muitos fármacos ligam-se às proteínas circulantes, geralmente a albumina e a glicoproteína ácida ?1 e apenas a fração do fármaco que está ligado às proteínas pode-se ligar aos receptores celulares.