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Um fármaco administrado por via intravenosa apresenta um volume de distribuição (Vd) elevado e uma meia-vida prolongada. Ao avaliar seu perfil farmacocinético, qual seria o principal fator determinante para a duração do efeito terapêutico, e qual ajuste seria necessário em pacientes com insuficiência hepática?
Alta ligação às proteínas plasmáticas; ajuste para redução da frequência de administração devido à diminuição da depuração hepática.
Distribuição preferencial em tecidos lipofílicos; manutenção da dose, mas aumento do intervalo entre administrações.
Baixa solubilidade aquosa; aumento da dose para compensar a depuração renal reduzida.
Biotransformação lenta em metabólitos ativos; ajuste para redução de dose devido ao acúmulo hepático.
Taxa de redistribuição tecidual elevada; ajuste para dose dividida em intervalos menores.
Assinalar a alternativa que preenche a lacuna abaixo CORRETAMENTE.
A _________ é a desagregação de uma substância sólida em um líquido, resultando em uma única fase líquida homogênea.
expressão
dispersão
dissolução
clarificação
Com relação à farmacocinética e à farmacodinâmica, avalie as afirmativas a seguir e assinale (V) para a verdadeira e (F) para a falsa.
( ) A ingestão oral é comumente usada para administrar fármacos, apesar de apresentar aumento do risco de efeitos adversos, quando comparada à administração intravenosa.
( ) Os compostos farmacologicamente inativos que são convertidos em suas formas ativas por ação metabólica do organismo, são chamados de profármacos.
( ) Alguns fármacos circulam na corrente sanguínea ligados às proteínas plasmáticas, como, por exemplo, a albumina e a globulina de ligação dos hormônios sexuais.
As afirmativas são, respectivamente,
V – F – V.
F – V – V.
V – V – F.
F – V – F.
F – F – V.
Em relação à farmacocinética, avaliar se as afirmativas são certas (C) ou erradas (E) e assinalar a sequência correspondente.
( ) Um equivalente farmacêutico se caracteriza pelo mesmo fármaco, na mesma concentração e mesma forma farmacêutica.
( ) Um medicamento genérico deve ser bioequivalente ao medicamento patenteado.
( ) Distribuição é a transferência de um fármaco de um local a outro no organismo.
( ) Biodisponibilidade é a quantidade da dose do fármaco que atinge a corrente sanguínea.
C - C - C - C.
C - C - C - E.
C - C - E - E.
E - E - C - C.
Farmacocinética é o estudo do movimento do fármaco no organismo e pode ser separada em cinco fases essenciais. Assinale a alternativa que não corresponde a uma das fases.
Liberação.
Absorção.
Extravasamento.
Distribuição.


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Leia as afirmativas sobre os princípios da farmacocinética e marque V para verdadeiro e F para falso:
( ) A biodisponibilidade de um fármaco depende da via de administração, do metabolismo de primeira passagem e da solubilidade da substância.
( ) O volume de distribuição representa a capacidade do fármaco de se distribuir nos tecidos e não sofre influência da ligação às proteínas plasmáticas.
( ) A eliminação dos fármacos pode ocorrer por mecanismos hepáticos e renais, sendo que a taxa de depuração renal depende da filtração glomerular, secreção e reabsorção tubular.
( ) A meia-vida de um fármaco está diretamente relacionada ao seu clearance e ao volume de distribuição, influenciando o tempo necessário para atingir o estado de equilíbrio.
A sequência correta é:
V – F – V – V
V – V – F – V
F – V – V – F
V – F – F – V
Analise, com base na farmacocinética, a característica que define a eficácia prolongada da lurasidona, um antipsicótico de segunda geração:
Excreção predominantemente renal, baixa ligação a proteínas plasmáticas e metabolização independente do fígado.
Alta ligação às proteínas plasmáticas, metabolização hepática pelo CYP3A4 e meia-vida que permite administração diária.
Rápida metabolização pelas enzimas CYP2D6 e CYP1A2, com necessidade de múltiplas doses diárias para manutenção da eficácia.
Absorção inalterada por alimentos, metabolismo linear e excreção fecal predominante
Um importante conceito dentro dos estudos de farmacocinética é o de biodisponibilidade farmacológica. A biodisponibilidade é entendida como:
Fração da dose administrada que alcança a circulação sistêmica na forma inalterada.
Velocidade com que um fármaco é absorvido do local de administração
Volume de distribuição de um fármaco no organismo.
Taxa de eliminação de um fármaco do organismo.
Ligação do fármaco às proteínas plasmáticas.
Em uma unidade de terapia intensiva, um paciente desenvolveu nefrotoxicidade após o uso de vancomicina. O farmacêutico foi solicitado a ajustar a terapia. Qual parâmetro laboratorial e farmacocinético deve ser monitorado para orientar a modificação do tratamento?
Tempo de meia-vida da vancomicina e introdução de terapia combinada com colistina.
Dosagem de ureia sanguínea e ajuste da frequência de administração para evitar picos de concentração.
Concentração sérica mínima (Cmin) e substituição por daptomicina em doses fixas.
Taxa de filtração glomerular estimada (TFGe) e redução proporcional da dose diária total.
Depuração de creatinina e níveis plasmáticos de vancomicina para manutenção dentro da janela terapêutica (15-20 µg/mL).
A farmacocinética envolve o estudo da absorção, distribuição, metabolismo e excreção dos fármacos. Em relação aos parâmetros farmacocinéticos, analisar os itens.
I. O volume de distribuição (Vd) de um fármaco pode ser usado para estimar a concentração plasmática do medicamento após a administração, sendo dependente de sua ligação às proteínas plasmáticas.
II. A meia-vida de eliminação de um fármaco depende exclusivamente da taxa de metabolismo hepático e da função renal do paciente.
III. A biodisponibilidade oral de um fármaco reflete a fração da dose administrada que atinge a circulação sistêmica inalterada, sendo influenciada pela primeira passagem hepática.
IV. O metabolismo de fase II geralmente precede o de fase I, sendo caracterizado pela conjugação de fármacos com moléculas endógenas como ácido glucurônico ou sulfato.
Está CORRETO o que se afirma:
Apenas nos itens I e II.
Apenas nos itens II e III.
Apenas nos itens I, III e IV.
Em todos os itens.


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Em uma pesquisa experimental, um farmacêutico avaliou as curvas dose-resposta de quatro fármacos, identificados pelos códigos F1, F2, F3 e F4, conforme representação a seguir.

Com base nos fundamentos da farmacologia e na imagem apresentada, assinale a alternativa CORRETA.
O fármaco F1 é o mais potente e o menos eficaz entre os quatro.
Os fármacos F3 e F4 apresentam a maior eficácia comparativa.
O fármaco F3 é o mais potente e também o mais eficaz entre todos.
O fármaco F1 é mais potente que o fármaco F4, embora ambos tenham a mesma eficácia.
O fármaco F2 apresenta menor potência e eficácia em relação ao fármaco F3.
Com relação ao metabolismo dos medicamentos, analisar os itens.
I. A biotransformação dos fármacos ocorre somente no fígado.
II. Após o processo de biotransformação, o fármaco torna-se mais lipofílico, ligando-se a enzimas hepáticas.
III. O citocromo P450 é uma hemoproteína que serve como oxidase terminal.
IV. O fenobarbital e a fenitoína são exemplos de fármacos que sofrem oxidação dependente do citocromo P450.
Está CORRETO o que se afirma:
Apenas nos itens I e II.
Apenas nos itens II e IV.
Apenas nos itens III e IV.
Em todos os itens.
O volume de distribuição (V) correlaciona a quantidade de fármaco no corpo à concentração do fármaco no sangue ou no plasma. O volume de distribuição muitas vezes é ______ que o volume físico do corpo, pois é o volume aparentemente necessário para conter a quantidade de fármaco homogeneamente na concentração encontrada no sangue, no plasma ou na água. Os fármacos com V _____ têm concentrações bem mais elevadas no tecido extravascular do que no compartimento vascular, isto é, não são distribuídos de forma homogênea. Os fármacos que são retidos dentro do compartimento vascular têm um _____ de distribuição possível igual ao componente plasmático no qual estão distribuídos
(Katzung, B. e Vanderah, T. (2023). Farmacologia básica e clínica. 15a edição: Grupo A. Adaptado)
Assinale a alternativa que completa, correta e respectivamente, as lacunas do texto.
menor … muito baixo … muito alto
maior … muito baixo … muito alto
maior … muito baixo … volume mínimo
maior … muito alto … volume mínimo
menor … muito alto … volume mínimo
A ciência que estuda o uso e os efeitos dos medicamentos em uma população, sendo fundamental para garantir a segurança e a eficácia de um novo produto é a:
Farmacodinâmica
Farmacocinética
Farmacoeconomia
Farmacovigilância
Farmacoepidemiologia
A absorção é uma etapa fundamental no processo farmacocinético. Qual via de administração apresenta maior biodisponibilidade?
Intravenosa.
Oral.
Subcutânea.
Intramuscular.


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O processo farmacocinético que descreve a transformação química de um fármaco no organismo, geralmente no fígado, é conhecido como:
Excreção.
Absorção.
Metabolização.
Distribuição.
A farmacocinética de um fármaco administrado por via oral revelou baixa biodisponibilidade devido ao metabolismo de primeira passagem hepática. Qual estratégia farmacotécnica é mais indicada para contornar esse problema e melhorar a eficácia terapêutica do fármaco?
Administração concomitante de inibidores das enzimas hepáticas do citocromo P450.
Ajuste da dose para compensar a perda durante o metabolismo hepático.
Modificação da estrutura molecular do fármaco para aumentar sua lipofilicidade.
Desenvolvimento de formulação transdérmica para evitar o metabolismo hepático direto.
Uso de excipientes gastroprotetores para reduzir a degradação no trato gastrointestinal.
O Sistema LADME é utilizado para descrever os processos farmacocinéticos de um fármaco no organismo. Marque a alternativa que corresponde corretamente aos componentes desse sistema.
Liberação, absorção, distribuição, metabolismo e excreção.
Ligação, ativação, degradação, metabolismo e eliminação.
Lise, absorção, depuração, modificação e excreção.
Ligação, ativação, dissolução, metabolismo e excreção.
Um farmacêutico hospitalar recebe um pedido para ajuste de dose de um antibiótico em um paciente crítico com sepse. O principal fator farmacocinético que deve ser considerado na escolha do esquema posológico é:
A biodisponibilidade oral, pois antibióticos administrados por via intravenosa ainda passam pelo metabolismo de primeira passagem.
A ligação proteica, que não interfere na farmacocinética dos antibióticos e pode ser ignorada em pacientes críticos.
O volume de distribuição, que pode estar aumentado devido à resposta inflamatória sistêmica e afetar a concentração tecidual do antibiótico.
O efeito do pH gástrico sobre a solubilidade do fármaco, mesmo que o antibiótico seja administrado por via parenteral.
A importância da farmacocinética na assistência ao paciente relaciona-se com o aumento da eficácia terapêutica e a redução dos efeitos indesejáveis. A seguir, são apresentados os parâmetros que determinam a disposição de um fármaco.
I – Biodisponibilidade, ou fração do fármaco absorvido sem alterações para a circulação sistêmica.
II – Volume de distribuição, uma medida do espaço aparente do corpo para conter o fármaco com base em quanto é administrado e quanto está presente na circulação sistêmica.
III – Depuração ou clearance, uma medida da eficácia do organismo para eliminar o fármaco da circulação sistêmica.
IV – t ½ de eliminação, uma medida da taxa de remoção do fármaco da circulação sistêmica.
Sobre os parâmetros apresentados acima, assinale a alternativa CORRETA.
Apenas as afirmativas I e III estão corretas.
Apenas as afirmativas II e IV estão corretas.
Apenas as afirmativas I, III e IV estão corretas.
Todas as afirmativas estão corretas.


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