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Um importante conceito dentro dos estudos de farmacocinética é o de biodisponibilidade farmacológica. A biodisponibilidade é entendida como:
Fração da dose administrada que alcança a circulação sistêmica na forma inalterada.
Velocidade com que um fármaco é absorvido do local de administração
Volume de distribuição de um fármaco no organismo.
Taxa de eliminação de um fármaco do organismo.
Ligação do fármaco às proteínas plasmáticas.