Em medicamentos administrados por via oral,

após a liberação do princípio ativo pela saliva, ele é absorvido pela mucosa oral, passa pelo fígado e depois é distribuído pelo organismo.

se o princípio ativo for liberado pelo trato gastrintestinal, ele, geralmente, é completamente absorvido e cai na corrente sangüínea.

a biotransformação pré-sistêmica do princípio ativo liberado no espaço gastrintestinal ocorre integralmente no fígado.

após atravessar a parede intestinal, as moléculas do princípio ativo são transportadas ao fígado e ganham a circulação através da veia porta.

substâncias protéicas como a insulina podem ser hidrolisadas por enzimas proteolíticas do trato gastrintestinal e enzimas da flora intestinal podem inativar a penicilina.