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A biodisponibilidade indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou de sua excreção na urina. A metformina apresenta uma biodisponibilidade que varia de 30% a 70%, e cerca de 90% é excretada pela via renal em sua forma inalterada. A baixa biodisponibilidade oral da metformina se deve, prioritariamente
à baixa excreção tubular renal.
à elevada metabolização hepática.
ao elevado tempo de meia vida.
à baixa absorção gastrointestinal.