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A biotransformação é relacionada a processos enzimaticamente catalisados capazes de produzir modificações estruturais no fármaco. Tais modificações alteram a atividade farmacológica e velocidade de excreção. Sobre a biotransformação, podemos afirmar, EXCETO:
Tem como objetivo principal produzir metabólitos mais solúveis e por isso facilitar a excreção.
Ocorre no retículo endoplasmático liso dos hepatócitos, dentre outros locais.
Pode produzir metabólitos tóxicos.
Ocorre em duas fases consecutivas: a primeira é a conjugação e a segunda é referente a oxi-redução e hidrólise.