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Os fármacos lipossolúveis conseguem atravessar com bastante facilidade a membrana celular e chegar aos seus sítios de ação. Os receptores desses tipos de fármacos:
são acoplados à proteína G.
podem ser nucleares ou citoplasmáticos.
modificam funções celulares rapidamente por agirem diretamente dentro da célula.
não alteram funções celulares importantes por serem de difícil acesso.