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A cabergolina é o fármaco de escolha para a inibição de lactação, por apresentar boa eficácia, comodidade de posologia e índices reduzidos de lactação de rebote. É descrito como um:
Agonista dopaminérgico.
Agonista serotoninérgico.
Agonista muscarínico.
Agonista GABA.