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O brometo de piridostigmina tem a capacidade de inibir a ação da acetilcolinesterase, promovendo um maior concentração e duração da acetilcolina na fenda sináptica. Porém, o seu efeito depende justamente da concentração de acetilcolina, assim podemos afirmar que o seu mecanismos de ação é:
Antagonismo químico
Antagonismo funcional
Agonismo parcial
Inibição enzimática não-competitiva
Inibição enzimática competitiva