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Sabe-se que uma boa parte dos genes humanos codifica receptores acoplados a proteína G (GPCR). Os GPCRs não regulam diretamente as proteínas efetoras e seus efeitos envolvem mensageiros intracelulares. Quanto aos ligantes dos GPCRs, podemos afirmar que são denominados de:
Agonistas.
Antagonistas.
Ocupantes iônicos.
Ativadores catalíticos.