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A principal ação do estradiol é prevenir a gravidez, funcionando como contraceptivo, outros usos dependem da idade e do estado de maturação sexual. Contudo, devido sua ampla atuação sobre os sistemas fisiológicos, pode apresentar efeitos adversos. Não é um efeito adverso ao seu uso é:
Náusea.
Retenção de agua e sais.
Tromboembolismo.
Hiperplasia endometrial.
Queda da pressão sanguínea.