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A figura a seguir representa um dos mecanismos básicos de sinalização transmembrana a partir da interação fármaco-receptor.

R = receptor, P = fosfato.
O mecanismo representado no esquema pode ser descrito como:
um sinal químico lipossolúvel atravessa a membrana plasmática e age sobre um receptor intracelular.
o sinal liga-se ao domínio extracelular de uma proteína transmembrana, acionando uma proteína citoplasmática reguladora da transcrição gênica.
o sinal se liga e regula diretamente a abertura de um canal iônico.
o sinal liga-se ao domínio extracelular de um receptor transmembrana ligado a uma proteína tirosina quinase, a qual ele ativa.
o sinal liga-se a um receptor de superfície celular ligado a uma enzima efetora por uma proteína G.