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Todos os fármacos anti-hipertensivos atuam em um ou mais locais anatômicos de controle, onde produzem seus efeitos. Os fármacos vasodilatadores diretos reduzem a pressão arterial por meio
da depleção do sódio corporale da diminuição do volume sanguíneo.
do bloqueio da produção da angiotensina e, com isso, reduzem a resistência vascular periférica e o volume sanguíneo.
da inibição da função cardíaca e aumento do acúmulo venoso nos vasos de capacitância.
da ação no arco reflexo simpático e redução do débito cardíaco.
do relaxamento do músculo liso vascular, o que dilata os vasos de resistência e, em graus variáveis, aumenta a capacitância.