"A eliminação de um fármaco representa sua exclusão irreversível do corpo. Ela ocorre por meio de dois processos: metabolismo e eliminação. O metabolismo consiste em anabolismo e catabolismo, ou seja, construção e degradação de substâncias, respectivamente, pela conversão enzimática de uma entidade química em outra dentro do organismo, enquanto a eliminação consiste na saída do fármaco ou seus metabólitos do organismo".
(Fonte: Ritter, James M. Rang & Dale Farmacologia. Disponível em: Minha Biblioteca, (9th edição). Grupo GEN, 2020.)
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A maior parte dos fármacos deixa o organismo pelas fezes, inalterados ou na forma de metabólitos polares. Alguns são secretados na bile através do fígado.
As reações da fase 2 são sintéticas e incluem conjugação geralmente resultando em produtos inativos, ocorrendo principalmente no fígado.
Substâncias lipofílicas são eficientemente eliminadas pelos rins. Assim a maioria dos fármacos é metabolizada a produtos polares, que são eliminados na urina.
As reações de fase 1 são anabólicas e seus produtos são quimicamente menos reativos; por isso, às vezes, se apresentam mais tóxicos que o fármaco original.