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A Vareniclina é considerada uma das drogas de primeira linha mais eficazes para a cessação do tabagismo. Seu mecanismo de ação diferenciado atua duplamente: alivia os sintomas da fissura (craving) e da abstinência, ao mesmo tempo em que reduz a satisfação e o prazer caso o paciente fume (efeito de embotamento). Essa ação deve-se ao fato de a molécula atuar especificamente como:
antagonista competitivo dos receptores canabinoides CB1.
modulador alostérico positivo dos receptores GABAérgicos.
inibidor irreversível da enzima monoamina oxidase (IMAO).
inibidor da recaptação de noradrenalina e dopamina no sistema nervoso central.
agonista parcial seletivo dos receptores nicotínicos de acetilcolina α4β2.