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Compreender sobre o metabolismo/biotransformação dos anestésicos locais é importante, pois a toxicidade geral da substância depende do equilíbrio entre a velocidade de absorção pela corrente sanguínea no local da injeção e a velocidade em que ela é removida do sangue por meio dos processos de absorção tecidual e do metabolismo. Dentre os anestésicos locais abaixo relacionados, aquele que sofre metabolização no fígado e no sangue é:
Lidocaína.
Articaína.
Prilocaína.
Mepivacaína.
Bupivacaína.