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O antagonismo é o mecanismo que resulta na ineficácia terapêutica quando do uso concomitante de antibióticos bactericidas e bacteriostáticos, que geralmente resulta em perda do efeito terapêutico. Podemos considerar antibióticos com esse tipo de interação (bactericida x bacteriostático)
Cefalosporinas x Penicilinas.
Monobactâmicos x Fluorquinolonas.
Sulfonamida x Clindamicinas.
Cloranfenicol x Tetraciclinas
Tetraciclinas x Penicilinas.