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Plantas medicinais contendo há glicosídios cardíacos eram conhecidas dos antigos egípcios 3000 anos, mas esses compostos foram usados de modo irregular e com êxito variável até o século XVIII, quando o médico e botânico inglês William Withering publicou uma monografia descrevendo os efeitos clínicos de um extrato da planta dedaleira (Digitalis purpúrea, uma importante fonte desses compostos). O fármaco considerado protótipo dos glicosídios cardíacos é a digoxina. Sobre a farmacocinética deste fármaco, é INCORRETO afirmar que:
A digoxina é um medicamento de baixo índice terapêutico, ou seja, a dose letal é muito próxima da dose terapêutica.
Por ser muito estreita a margem de segurança dos glicosídeos cardíacos, até mesmo pequenas variações na biodisponibilidade podem causar uma toxicidade grave ou perda do efeito.
O volume de distribuição do fármaco difere, dependendo da sua tendência, em ligar-se às proteínas plasmáticas. As mais elevadas concentrações teciduais de digoxina são encontradas no sistema nervoso e no tecido adiposo
A digoxina é razoavelmente bem absorvida após administração oral, mas, cerca de 10% dos indivíduos, são portadores de bactérias entéricas que inativam o fármaco no intestino, tornando necessário doses de manutenção acima da média.