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Uma gama notavelmente ampla de opções de formulações está disponível para preparações tópicas e transdérmicas, variando de simples soluções e loções, passando por cremes comumente usados, unguentos, géis e adesivos, até aos aerossóis e espumas menos comuns. Ao selecionar e desenhar formulações, deve-se levar em consideração as propriedades físico-químicas do fármaco, como a sua solubilidade e o seu pKa. Conforme descrito por Aulton (2016), com base na estrutura da pele e em teorias matemáticas, marque a opção INCORRETA sobre os princípios gerais que norteiam a escolha de uma forma farmacêutica e de excipientes.
Grandes moléculas hidrofílicas são candidatas ruins para a liberação através da pele intacta. Idealmente, um fármaco deve ser moderadamente lipofílico, de massa molecular relativamente baixa e ser eficaz em baixas doses.
é incoerente reduzir a carga de fármaco em um produto tópico, quando comparado a um produto de referência, se for mantida a mesma atividade termodinâmica e desde que os excipientes não modifiquem quaisquer propriedades da pele.
Se a formulação contiver um fármaco moderadamente lipofílico em uma base oleosa lipofílica, há menos probabilidade de o fármaco se particionar para fora da formulação e entrar na barreira lipofílica da pele do que se ele for aplicado em uma base mais aquosa.
É reconhecido que os álcoois podem particionar para dentro da pele e podem oferecer um “reservatório” transiente para o qual o fármaco pode particionar. Além disso, eles podem melhorar o coeficiente de difusão do fármaco no estrato córneo.
A oclusão aumenta a liberação da maioria dos fármacos. O bloqueio da perda transepidermal de água para o ambiente externo potencializa a hidratação da pele, o que aprimora a liberação transdérmica e tópica dos fármacos.