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De acordo com a diretriz brasileira de dislipidemia, o tratamento com estatinas, associado a outras medidas não medicamentosas, em pacientes com hipercolesterolemia, é fundamental para a redução do risco cardiovascular. Esse fármaco age
por inibição da enzima conversora de angiotensina e melhora da função endotelial.
como agonista do receptor nuclear PPARα com aumento da transcrição dos genes de apoA1 e apoA5.
por inibição da proteína transportadora NPC1L1 nas microvilosidades dos enterócitos.
por inibição da HMG-CoA redutase, que reduz a síntese do colesterol.
como antagonista da prostaglandina D2, o que provoca vasodilatação.