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Os fármacos mais adequados para a incorporação em um produto de liberação controlada devem apresentar, como uma das principais características, o seguinte:
possuem um tempo de meia-vida curto, menor que 2 horas.
possuem boa lipossolubilidade.
necessitam de grandes doses de administração.
são usados para tratamento de condições agudas.
possuem alto índice terapêutico, portanto, são bem seguros.