Um fármaco agonista inverso tem como característica:

induzir a internalização do receptor e sua degradação;

ter baixa afinidade pelo receptor, resultando em uma resposta mais fraca;

modular a atividade do receptor sem afetar diretamente a resposta biológica;

ativar o receptor e produzir uma resposta biológica oposta à do agonista endógeno;

bloquear o receptor e impedir a ligação do agonista endógeno.