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Uma das principais indicações de MTM se dá quando há necessidade de uso de um medicamento que apresenta estreita janela terapêutica entre a resposta tóxica e o efeito desejado, sendo também importante considerar que os fármacos candidatos a serem monitorados são aqueles que apresentam:
Uma independência entre os efeitos terapêuticos e os tóxicos.
Uma equidade entre os efeitos terapêuticos e os tóxicos.
Uma correlação entre os efeitos terapêuticos e os tóxicos.
Uma interferência entre os efeitos terapêuticos e os tóxicos.