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Em estudo farmacodinâmico do Perampanel, antagonista...
Em estudo farmacodinâmico do Perampanel, antagonista seletivo não-competitivo dos receptores AMPA, utilizado no tratamento de crises epilépticas focais, observou-se EC50 de 93nM em cultura de neurônios hipocampais. Na análise da relação concentração-resposta, verificou-se que o bloqueio máximo das correntes glutamatérgicas ocorre em concentrações superiores a 300nM, sem deslocamento da curva na presença de altas concentrações de glutamato. Considerando estes dados, pode-se afirmar que:
A
o perfil não-competitivo resulta da ligação ao poro do receptor, independente do estado de ativação, com cinética de dissociação rápida.
B
a eficácia máxima é atingida quando ocorre saturação dos sítios de ligação, caracterizando antagonismo funcional do receptor.
C
o bloqueio uso-dependente indica necessidade de ativação prévia do receptor pelo glutamato para efetividade do fármaco.
D
a seletividade pelo receptor AMPA decorre da ligação a um sítio alostérico na subunidade GluA, modulando negativamente sua ativação.
E
o mecanismo de ação envolve alteração conformacional irreversível do receptor, resultando em dessensibilização prolongada.