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Compreender sobre metabolismo ou biotransformação dos anestésicos locais é importante, pois a toxicidade geral da substância depende do equilíbrio entre a velocidade de absorção pela corrente sanguínea no local de injeção e a velocidade em que ela é removida do sangue por meio dos processos de absorção tecidual e de metabolismo. Um dos locais primários de biotransformação dos anestésicos locais pode ser o fígado. Esse processo, para alguns anestésicos locais, gera metabólitos que podem apresentar atividade clínica significativa caso seja permitido seu acúmulo no sangue. Dentre os anestésicos locais utilizados na Odontologia, o que apresenta maior percentual de metabolização no fígado e pode gerar metabólitos farmacologicamente ativos que produzem efeito sedativo é:
Lidocaína.
Articaína.
Benzocaína.
Prilocaína.
Tetracaína.