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Sobre a farmacocinética, analise as proposições abaixo.
I. A distribuição de um fármaco ocorre primariamente através do sistema digestório, enquanto o sistema reprodutor contribui com um componente menor.
II. Metabolismo é o processo em que o organismo inativa o fármaco, através de degradação enzimática (primariamente no fígado).
III. Excreção é o processo em que o fármaco é eliminado do corpo (principalmente pelos rins e pelo fígado, bem como pelas fezes), através de reações como oxidação / redução e de conjugação / hidrólise.
IV. A via de administração do fármaco, a sua forma química e certos fatores específicos do paciente, como transportadores e enzimas gastrointestinais e hepáticas, combinam-se para determinar a biodisponibilidade de um fármaco.
V. A depuração de um fármaco é um parâmetro farmacocinético que limita mais significativamente o tempo de ação do fármaco em seus alvos moleculares, celulares e orgânicos.
É correto o que se afirma em
II, III, IV e V, apenas.
I, II e III, apenas.
III e IV, apenas.
IV e V, apenas.
I, II, III, IV e V.
Analise as informações contidas no quadro a seguir.
As diferenças nos parâmetros fisiológicos entre adultos jovens e idosos podem ocasionar as seguintes alterações farmacocinéticas nos idosos, EXCETO:
Maior fração livre de fármacos com alta taxa de ligação às proteínas plasmáticas.
Maior volume de distribuição de fármacos com alta lipossolubilidade.
Menor capacidade de biotransformação hepática.
Menor meia-vida de fármacos com alta lipossolubilidade.
O processo de eliminação de fármacos ocorre principalmente nos rins e fígado. A eliminação da maioria dos medicamentos é diretamente proporcional à concentração sérica, conhecida como eliminação de primeira ordem. Porém, para alguns medicamentos, como a fenitoína, a depuração é descrita como dose-dependente, a qual caracteriza-se por limitação na capacidade de eliminação, prolongamento do tempo de meia vida e aumento do risco de toxicidade. Esses efeitos se devem
à capacidade reduzida dos rins de eliminar a fenitoína, devido à saturação do processo de filtração glomerular.
à capacidade máxima do fígado de metabolizar a fenitoína por mecanismos oxidativos, via CYP2C9 e CYP2C19.
à elevada ligação da fenitoína às proteínas plasmáticas, que reduz a fração livre do fármaco e impede seu metabolismo e eliminação.
à absorção errática da fenitoína, que depende da formulação, tornando imprevisível seu nível plasmático e sua metabolização e eliminação.
Os medicamentos administrados pela via oral são absorvidos no trato gastrintestinal e alcançam a circulação portal. Anteriormente ao processo de distribuição, o fármaco absorvido poderá ser reduzido em sua concentração plasmática devido ao
transporte iônico.
coeficiente de distribuição.
depósito lipídico.
metabolismo de primeira passagem.
tamponamento plasmático.
De acordo com a farmacocinética clínica assinale V para os itens verdadeiros e F para os itens falsos.
( ) Meia vida de um fármaco é o tempo necessário para que a concentração plasmática seja reduzida em 50%.
( ) A quantidade da substância que chega à circulação sistêmica depende não apenas da dose administrada, mas também da fração da dose absorvida que escapa de qualquer eliminação durante a primeira passagem.
( ) O efeito inicial de um fármaco é precedido por um período de defasagem, após o qual a intensidade do efeito atinge o pico e diminui em seguida, se não for administrada outra dose, o efeito acabará por desaparecer, à medida que o fármaco for sendo eliminado.
( ) Depuração é a medida da eficiência do organismo para eliminar o fármaco da circulação sistêmica.
Assinale a questão que contempla a ordem CORRETA das alternativas.
V, F, V, F.
F, V, F, V.
V, V, V, V.
V, V, F, V.
V, V, F, F.
Que fator está relacionado especificamente ao fármaco no processo de absorção?
Excipiente
Área de superfície total disponível para absorção
Permeabilidade capilar
Lipossolubilidade
Revestimento
A interação medicamentosa resultante do processo de inibição do Cit. P450 se refere a qual processo farmacocinético?
Excreção.
Absorção.
Distribuição.
Biotransformação.
Sobre o processo de excreção dos fármacos, marque a alternativa INCORRETA.
Os fármacos são eliminados pelo processo de excreção sem qualquer alteração, ou são convertidos em metabólitos.
Com exceção dos pulmões, os órgãos excretores eliminam mais eficazmente os compostos polares do que as substâncias altamente solúveis.
Os fármacos são excretados apenas através das vias renal, fecal e biliar.
O rim é o órgão mais importante para excreção dos fármacos e seus metabólitos.
A excreção dos fármacos e metabólitos através na urina inclui três processos independentes: filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva.
Analise a afirmativa a seguir.
A taxa de absorção de um fármaco é aumentada pela sua __________, e após a absorção a conjugação do fármaco com o ácido glicurônico contribui para __________.
Marque a opção que preencha CORRETA e respectivamente as lacunas.
forma catiônica / aumentar a lipossolubilidade.
forma aniônica / aumentar a interação com o receptor.
forma ionizada / acelerar a atividade do citocromo P450.
lipossolubilidade / acelerar a eliminação renal.
hidrossolubilidade / prolongar a ação terapêutica.
A dose necessária do fármaco para produzir um efeito especifico em 50% da população é conhecida como DE50. Em estudos pré-clinicos de fármacos a dose letal determinada em animais de laboratório é representada pela DL50. A razão entre DL50 e DE50 é uma indicação de:
Frequência de distribuição.
Concentração efetiva.
Índice terapêutico.
Potência relativa.
Eficácia relativa.
Após a absorção, o fármaco distribui-se para os líquidos intersticiais e intracelulares. Sobre o processo de distribuição, assinale a alternativa correta:
A fração dos fármacos que não estão ligados a proteínas plasmáticas, ou seja, a fração livre, é que apresenta atividade farmacológica.
A ligação de um fármaco a proteínas plasmáticas é independente da sua afinidade pelos sítios de ligação a proteínas plasmáticas e da concentração de proteínas plasmáticas circulantes.
Inicialmente os fármacos são distribuídos para órgãos com menor irrigação sanguínea como, por exemplo, fígado, rins e cérebro.
A distribuição independe de fatores fisiológicos e propriedades físico-químicas dos fármacos.
A placenta é uma barreira de proteção do feto à ação dos fármacos utilizados pela mãe.
A lipossolubilidade e a hidrossolubilidade são características de um fármaco que afetam diretamente sua farmacocinética. Acerca da hidrossolubilidade e lipossolubilidade, assinale a alternativa correta:
Características como hidrossolubilidade e lipossolubilidade não interferem na taxa de difusão passiva de um fármaco através das membranas celulares.
Fármacos lipossolúveis atravessam facilmente a barreira hematoencefálica e atingem sítios de ligação no sistema nervoso central.
A hidrossolubilidade ou lipossolubilidade são fatores que não alteram a absorção dos fármacos por via transdérmica.
Os fármacos lipossolúveis, após sua administração, ficam confinados principalmente no plasma e tecido intersticial.
Fármacos hidrossolúveis tendem a se acumular no tecido adiposo.
O metabolismo dos fármacos envolve dois tipos de reação, conhecidos como reações de fase I e reações de fase II. Sobre estas reações é correto afirmar:
As reações de fase I são anabólicas e envolvem a conjugação, resultando em produtos inativos que são excretados.
As reações de fase I e II ocorrem principalmente no plasma, intestino ou pulmões.
Entre as reações de fase II, estão: oxidação, hidroxilação, desalquilação, desaminação e hidrólise.
Os metabólitos obtidos nas reações de fase II são mais hidrossolúveis que seu precursor, sendo eliminados na urina ou bile.
As reações de fase II estão relacionadas ao metabolismo de pró-fármacos ou pró-drogas, onde a forma farmacologicamente ativa é obtida depois que o pró-fármaco ou pró-droga é metabolizado.
Dentre as substâncias citadas abaixo, qual delas representa o precursor imediato da epinefrina e norepinefrina?
Acetilcolina
Dobutamina
Anfetamina
Dopamina
Atenolol
Na formulação de uma suspensão, as propriedades reológicas constituem um fator determinante na otimização da estabilidade física dessas preparações, influenciando na velocidade de sedimentação, agregação e formação de sedimento compacto. Assinale a figura que corresponde o comportamento reológico desejável para as suspensões farmacêuticas.





Um determinado fármaco foi administrado em dose única de 900 mg. Sua concentração plasmática foi posteriormente determinada como sendo de 100 mg/L. Assumindo 100% de biodisponibilidade, qual é o clearance desse fármaco?
100 L/dia
90 L/dia
0,09 L/dia
9 L/dia
0,9 L/dia