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Questões de Concurso sobre Farmacocinética
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Com relação aos princípios de farmacocinética e farmacodinâmica, assinale a alternativa correta.
A
O volume de distribuição mede a extensão da distribuição do fármaco no organismo e pode ser estimado pela razão entre a depuração plasmática e a área sobre a curva (ASC).
B
A farmacocinética descreve a relação entre a concentração do fármaco no sítio de ação e o efeito resultante, incluindo o desenvolvimento ou aparecimento do efeito e intensidade dos efeitos terapêutico e adverso.
C
A fase biofarmacêutica representa a fase de liberação do fármaco de sua forma farmacêutica.
D
Os fenômenos estudados pela farmacocinética são: absorção, distribuição, metabolismo e ligação do fármaco ao receptor.
E
O monitoramento do efeito farmacológico após a administração da medicação ocorre na fase farmacocinética, pela variação das concentrações do fármaco no local de ação, em função do tempo.
No processo de farmacocinética, na parte de biotransformação, quando se adiciona um ácido glicurônico a um fármaco, é correto afirmar que
A
promove um exemplo de fase I.
B
geralmente leva à inativação do fármaco.
C
promove a diminuição da hidrossolubilidade.
D
ocorre na mesma velocidade em adultos e neonatos.
Para se obter a ação desejada e segura de medicamentos, é fundamental que os profissionais de saúde envolvidos tanto com a prescrição quanto com a dispensação estejam atentos às variações inter e intraindividuais, que podem ser de caráter farmacocinético e/ou farmacodinâmico. Nesse sentido, identifique como verdadeiras (V) ou falsas (F) as seguintes afirmativas:
( ) Em relação às variações étnicas, os chineses são consideravelmente mais sensíveis aos efeitos cardiovasculares do propranolol que os caucasianos, por metabolizarem o fármaco mais rapidamente, indicando que a diferença está relacionada com variações farmacodinâmicas na sensibilidade aos receptores -adrenérgicos ou em etapas anteriores.
( ) Os pacientes idosos merecem especial atenção no uso de medicamentos, porque nessa população o “clearance” dos fármacos tende a ser maior.
( ) A utilização de medicamentos por mulheres durante o período de gravidez deve ser cautelosa, entre outros motivos, em função das variações da barreira placentária e eventuais efeitos sobre o feto, sendo que os estudos revelam que alguns fármacos atravessam a barreira placentária.
( ) Fatores genéticos influenciam a farmacocinética, a farmacodinâmica e a susceptibilidade a reações idiossincráticas. Nesse sentido, é descrito o fato de que portadores de deficiência da enzima glicose-6-fosfato desidrogenase podem apresentar uma resistência parcial à malária.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência correta, de cima para baixo.
A
F – V – V – F.
B
V – F – V – F.
C
F – V – F – V.
D
V – F – V – V.
E
V – V – V – V.
São fatores que influenciam a absorção gastrintestinal de um fármaco:
A
pH gastrintestinal e interação físico-quimica com o conteúdo gastrintestinal
B
tamanho das partículas e líquido intersticial
C
volume de distribuição e pH gastrintestinal
D
tamanho das partículas e volume de distribuição
E
líquido intersticial e volume de distribuição
Entre os sistemas de liberação de fármacos disponíveis, aqueles destinados à administração oral têm despertado grande interesse devido às suas vantagens óbvias no que diz respeito à facilidade de administração e a melhor aceitação pelo paciente. Em relação a esses sistemas é correto afirmar que:
A
Nos sistemas matriciais, o fármaco é incorporado em uma matriz polimérica e liberado lentamente por mecanismo de troca iônica através da matriz.
B
Os sistemas osmóticos do tipo push-pull são utilizados para fármacos pouco solúveis em água. São constituídos de um comprimido bicamada, recoberto por uma membrana semi-permeável.
C
Nos sistemas reservatórios, o fármaco está contido em um núcleo, combinado com determinados compostos químicos, formando complexos que podem ser pouco solúveis nos fluidos do corpo, dependendo do pH do meio.
D
Os sistemas osmóticos utilizam os princípios da pressão osmótica para liberação do fármaco. Assim, a liberação a partir desses sistemas é independente do pH e de outros fatores fisiológicos.
A absorção consiste na transferência do fármaco desde seu local de aplicação até a corrente circulatória. É o processo que influencia o inicio e a magnitude de efeito dos fármacos, sendo um dos determinantes da escolha de vias de administração e doses. Existem verias formas de absorção, uma delas pode ser errática ou incompleta, especialmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada. Nos referimos à absorção:
A
Retal.
B
Intraperitoneal.
C
Cutânea.
D
Intramuscular.
Ano:
2017
A farmacocinética estuda os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção de fármacos. Sobre os processos farmacocinéticos, é INCORRETO afirmar:
A
A cimetidina é um inibidor enzimático da enzima CYP450. Quando o paciente é tratado com diazepam, metabolizado pela mesma enzima, é necessário reduzir a dose de cimetidina.
B
A biodisponibilidade de fármacos administrados por via oral pode ser reduzida pelo metabolismo de primeira passagem ou pela interação com alimentos.
C
A excreção de um fármaco ácido (pKa 6,0) é favorecida pela alcalinização da urina (pH 7,0).
D
O tempo de meia-vida de um fármaco é inversamente proporcional ao tempo de sua depuração total.
E
A biotransformação de fármacos geralmente torna o fármaco mais hidrossolúvel, o que facilita sua excreção.
Em relação à farmacocinética nos diferentes estágios da vida humana, assinale a alternativa CORRETA.
A
A concentração de albumina sérica é reduzida no recém-nascido, o que implica maior proporção de ligação de fármacos a essas proteínas, acarretando redução da fração de fármaco livre e menor incidência de efeitos adversos.
B
No envelhecimento, ocorre diminuição da porcentagem de água corpórea, e, em consequência, os fármacos hidrossolúveis apresentam menor volume de distribuição e menor concentração plasmática.
C
Na gravidez, ocorre diminuição da secreção ácida estomacal e aumento da secreção de muco; essas alterações podem aumentar a absorção de fármacos como o itraconazol, que necessitam de pH alcalino para absorção.
D
As alterações mais importantes no metabolismo de fármacos em idosos ocorrem nas reações de oxidação, mediadas pelo citocromo P450 e são devidas sobretudo à diminuição do fluxo sanguíneo hepático, e não à redução da atividade enzimática hepática.
A via renal constitui a principal via de excreção das drogas do organismo. Em relação a este processo, é correto afirmar que
A
o pH da urina não interfere na excreção da droga por esta via.
B
o aumento da ligação do fármaco às proteínas plasmáticas causam uma excreção mais rápida desses fármacos.
C
uma droga do tipo base fraca (pKa = 9,5) é mais rapidamente excretada em urina básica (pH > 8,0) do que em urina ácida (pH < 6,0).
D
uma droga do tipo ácido fraco, como a aspirina (pKa = 3,5), é mais rapidamente excretada em urina alcalina (pH > 8,0) do que na urina ácida (pH < 6,0).
E
quando há intoxicação pelo fenobarbital (ácido fraco de pKa = 7,2), a acidificação da urina (pH < 6,0) irá provocar maior excreção urinária do fármaco do que na urina alcalina (pH > 8,0).
Na situação proposta, espera-se que os estudantes sejam
capazes de identificar a interação medicamentosa existente
entre a tetraciclina e o carbonato de cálcio e de explicar que
esses medicamentos, usados concomitantemente, promovem a
redução da eficiência do antibiótico, devido à formação de
quelatos.
C
Certo
E
Errado
Em função de sua farmacocinética, a formulação B pode levar
à diminuição da flutuação dos níveis plasmáticos e,
consequentemente, aumento da eficácia e(ou) segurança do
tratamento.
C
Certo
E
Errado
A nifedipina é um bloqueador dos canais de cálcio utilizado nos distúrbios cardiovasculares. Podemos afirmar que, hipoteticamente, ao se ligar em 100% dos canais de cálcio disponíveis, o percentual do efeito resultante na curva dose-resposta seria de
A
10%.
B
100%.
C
0%.
D
50%.
E
90%.
Assinale a alternativa que completa corretamente. A depuração total de um fármaco é um parâmetro farmacocinético fundamental que descreve a eliminação de um fármaco. Ela é definida como o volume de plasma que contém a quantidade total do fármaco que foi removido do organismo por todas as vias de uma dada unidade de tempo. A depuração total corresponde à ____________________ .
A
soma das taxas de depuração por cada mecanismo envolvido na eliminação do fármaco, usualmente depuração renal e metabólica mais qualquer outra via de eliminação adicional.
B
subtração das taxas de depuração por cada mecanismo envolvido na eliminação do fármaco, usualmente depuração renal e metabólica mais qualquer outra via de eliminação adicional.
C
soma das taxas de depuração por cada mecanismo envolvido na eliminação do fármaco, usualmente depuração hepática e metabólica mais qualquer outra via de eliminação adicional.
D
Nenhuma alternativa está correta.
A estabilidade de um medicamento é uma propriedade importante que deve ser mantida durante o processo de armazenamento considerando o prazo de validade do produto. Quando as propriedades de dissolução e de uniformidade de um medicamento são alteradas, altera-se a estabilidade
A
toxicológica.
B
química.
C
físico-química.
D
microbiológica.
Qual das tetraciclinas listadas a seguir tem sua meia-vida de eliminação inalterada quando administrada a um paciente anúrico?
A
Metaciclina.
B
Oxitetraciclina.
C
Doxiciclina.
D
Tetraciclina.
E
Minociclina.
Na terapêutica da Insuficiência Cardíaca Crônica Sistólica, o grupo dos inibidores da enzima conversora da angiotensina (IECA) é recomendado por alguns estudos como primeira linha de tratamento e nível de evidência A (Atualização da Diretriz Brasileira da Insuficiência Cardíaca Crônica, 2012). Considerando que o enalapril é um pró-fármaco, é necessário, para sua bioativação, o processo de
A
absorção.
B
metabolismo.
C
distribuição.
D
excreção.
E
ligação às proteínas plasmáticas.
Foi prescrito a um paciente um medicamento que tem como característica a capacidade de se ligar fortemente às proteínas plasmáticas. Podemos afirmar que o complexo droga-proteína constitui um
A
reservatório inativo da droga.
B
sítio de toxicidade.
C
local de excreção.
D
alcalinizador cardíaco.
E
efeito principal.
Quanto aos critérios farmacocinéticos ligados à distribuição dos fármacos, é correto afirmar que:
A
o índice de penetração de um fármaco em um tecido depende da magnitude do fluxo sanguíneo para o tecido, massa tecidual e características de divisão entre sangue e tecido.
B
o volume de distribuição aparente é o volume de líquido real em que uma fração do fármaco administrado teria de ser diluído para produzir a concentração no plasma.
C
o grau de distribuição de um fármaco aos tecidos independe do grau de ligação às proteínas plasmáticas e aos tecidos.
D
o cérebro recebe cerca de um sexto do débito cardíaco em sangue. Essa circulação facilita a penetração de fármacos, pois se utiliza da alta permeabilidade do órgão.
E
muitos fármacos ácidos (ex. ácido acetilsalicílico) ligam-se pobremente às proteínas e, por isso, têm volume de distribuição aparentemente pequeno.
Pacientes com obesidade (acima de 50% de gordura corporal) apresentam risco mais elevado de intercorrências ligadas à anestesia durante o processo cirúrgico. Isto se deve ao fato de o tecido adiposo funcionar como um reservatório para fármacos
A
lipossolúveis.
B
hidrossolúveis.
C
salinos.
D
ionizados.
E
opacos.
No que tange à absorção, distribuição e eliminação de drogas, é correto afirmar que
A
a injeção endovenosa é a via mais rápida e mais precisa para administrar um fármaco, sendo que nela ocorrem absorção e distribuição.
B
mediada por transportadores e sem demandar energia, a pinocitose ocorre principalmente substâncias endógenas, que tenham baixa velocidade de difusão facilitada.
C
a biodisponibilidade de um fármaco é integral quando este é administrado via intravenosa, oral e por inalação.
D
as drogas ácidas são crescentemente ionizadas com o aumento do pH em locais básicos, enquanto as drogas básicas tornam-se crescentemente ionizadas com a diminuição do pH, em locais ácidos.
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