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Questões de Concurso sobre Farmacocinética
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A via de administração não recomendada para a administração de fármacos que sofre efeito de primeira passagem é:
A
intravenosa
B
oral
C
intramuscular
D
sublingual
E
intrarterial
A presença de alimentos no trato gastrointestinal pode influenciar a velocidade e o grau de absorção, tanto direta como indiretamente, por meio de uma ampla variedade de mecanismos. Levando em consideração o tema apresentado, assinale a alternativa correta.
A
Em geral, os alimentos tendem a aumentar o pH do estômago, atuando como agentes tamponantes, aumentando a velocidade de dissolução dos fármacos.
B
Alimentos que contêm elevados teores de gordura, assim como alguns medicamentos, tendem a aumentar o esvaziamento gástrico e, dessa forma, adiantar o início da ação de determinados fármacos.
C
No caso de fármacos que possuem estrutura química semelhante à de certos nutrientes essenciais para o organismo e para os quais existem mecanismos de absorção especializados, é possível que ocorra uma inibição competitiva em relação à absorção do fármaco.
D
Após a refeição, o fluxo de sangue para o trato gastrointestinal diminui abruptamente; consequentemente, a velocidade com que o fármaco chega ao fígado é diminuída.
E
O uso de tampões em fórmulas farmacêuticas não interfere na biodisponibilidade do fármaco.
Um importante processo para a efetividade de um fármaco, no seu sítio de ação, é o processo de biotransformação, responsável pelo processo de conversão metabólica.
Em relação à biotransformação, marque o item INCORRETO:
A
Na administração oral, o mecanismo de primeira passagem hepática tende a limitar a disponibilidade de uma série de fármacos.
B
O metabolismo de fármacos ocorre principalmente via enzimática, como o citocromo P450, por meio de reações oxidativas.
C
Nas reações de conjugação, a glicuronidação é um processo em que estão envolvidas duas Nacetiltransferases, responsáveis pelo processo de acetilação de aminas, como a isoniazida e a dapsona, fármacos amplamente utilizados no tratamento de infecções por micobactérias.
D
Reações de hidrólise, por meio de enzimas hidrolíticas, como a epóxido-hidrolase, estão envolvidas no processo de detoxificação de produtos oriundos do metabolismo hepático sob ação do citocromo P450.
Para compreender e controlar a ação terapêutica dos fármacos no organismo humano, é preciso saber quanto destes fármacos consegue chegar aos seus locais de ação e quando isso ocorre, ou seja, é preciso compreender a farmacocinética dos fármacos. Marque a alternativa CORRETA quanto aos processos farmacocinéticos:
A
Em indivíduos com estase gástrica a taxa de absorção de um fármaco que é ácido fraco, quando administrado por via oral, pode aumentar, por isso, pode ser necessário reduzir a dose a ser administrada para evitar reações adversas
B
As alterações da ligação dos fármacos às proteínas plasmáticas em consequência de estados patológicos e interações medicamentosas são clinicamente significativas para a maioria dos fármacos disponíveis.
C
Os sistemas enzimáticos envolvidos nas reações de fase I da metabolização dos fármacos estão localizados principalmente no retículo endoplásmático, enquanto os sistemas enzimáticos de fase II são predominantemente citosólicos.
D
Quando a urina nos túbulos proximais e distais do néfron estiver mais alcalina, a excreção dos ácidos fracos tende a ser mais lenta, por isso, no caso de intoxicação por um fármaco que é ácido fraco, deve-se acidificar a urina para acelerar a sua excreção.
O tempo gasto para que um fármaco diminua em 50% a sua concentração plasmática tem o nome de
A
absorção.
B
metabolismo.
C
excreção.
D
vida média.
E
meia vida.
Ano:
2017
Com relação à toxicocinética, assinale a alternativa CORRETA:
A
O conhecimento da concentração do toxicante no sítio de ação permite avaliar melhor o dano ali causado;
B
A via respiratória não é uma excelente via de entrada de substâncias tóxicas para o organismo;
C
Os metais, de modo geral, possuem mecanismos especiais de transporte através da via respiratória;
D
As principais vias de introdução de agentes tóxicos no organismo são: ocular e respiratória.
Dadas as afirmativas,
I. Na administração repetida de medicamentos, o intervalo entre as doses vai depender da absorção, da biodisponibilidade, da biotransformação e da excreção do medicamento.
II. A administração repetida de medicamentos deve ser realizada de tal forma que a dose subsequente reponha metade do que foi excretado e metade do que foi biotransformado.
III. O esquema posológico deve ser feito de maneira que os níveis plasmáticos do fármaco, ou sua concentração no local de ação, permaneçam dentro do intervalo terapêutico durante todo o tempo que perdurar o tratamento.
IV. Biodisponibilidade de um medicamento é o estudo da influência do tipo de formulação nos processos de absorção.
V. O horário e os dias de administração de medicamentos podem ser flexíveis, adaptados à rotina do paciente.
verifica-se que estão corretas apenas
A
I, III, IV e V.
B
II, III e V.
C
II, III e IV.
D
I, II e IV.
E
I e V.
Ano:
2017
Banca:
Fundação Carlos Chagas - FCC
A absorção, ao lado da distribuição é um processo decisivo para determinar a velocidade que um fármaco atinge seu local de ação e justifica as distintas formas farmacêuticas. Desta forma, é correto afirmar que
A
as formulações sublinguais indicadas para angina do peito, contendo nitratos e nitritos, são adequadas porque são altamente hidrosolúveis e, facilmente, absorvidas pela mucosa bucal.
B
sendo o estômago revestido por uma membrana menos espessa do que o epitélio intestinal e tendo menor resistência elétrica, qualquer forma que retarde o esvaziamento do estômago aumenta a velocidade de absorção de um fármaco.
C
conservantes como metilparabeno e propilparabeno são utilizados nos líquidos orais, apesar de sua alta solubilidade em água.
D
grande parte da absorção pelo trato gastrintestinal ocorre por processos passivos e, em regra, um fármaco é mais bem absorvido na forma não-ionizada e mais lipofílica.
E
a via retal protege o fármaco das biotransformações que ocorrem no fígado e garantem sua absorção de forma regular e completa, com exceção daqueles que causam irritação local.
O estudo da farmacocinética envolve os parâmetros ADME, que são partes constituintes do sistema LADMER. Neste sentido, a absorção consiste no movimento do fármaco do
A
seu local de administração para o compartimento central.
B
sangue para o tecido.
C
tecido para o sangue.
D
sangue para os túbulos renais.
E
sangue para a linfa.
Ano:
2017
Banca:
Fundação Carlos Chagas - FCC
O sucesso no manejo terapêutico de doenças depende de bases farmacológicas para escolha do medicamento mais adequado, com base na farmacodinâmica e farmacocinética, sendo que
A
um esquema posológico segundo idade, peso, insuficiência renal e hepática é orientado por princípios da farmacodinâmica.
B
a característica do diclofenaco atuar sobre a atividade da ciclo-oxigenase, promovendo a diminuição da produção de prostaglandinas, é relacionada a aspectos de farmacocinética.
C
a atividade de um antinflamatório de interferir e diminuir a vasodilatação e permeabilidade vascular no local da lesão está ligada às suas propriedades farmacocinéticas.
D
a via metabólica hepática e de excreção renal de um medicamento tem a ver com aspectos da farmacodinâmica.
E
quando um comprimido de diclofenaco é desintegrado e absorvido no sistema gastrointestinal e segue para a corrente sanguínea onde é transportado até o local da inflamação, trata-se de fases da farmacocinética.
O perfil farmacocinético dos medicamentos sofre influência direta da via de administração.
Em relação às diferentes vias e repercussões farmacocinéticas, observa-se que
A
a via cutânea é cômoda e de baixo custo e também apresenta elevada biodisponibilidade.
B
a via sublingual permite rápida absorção, assim como a pulmonar, mas a excreção renal é diminuída.
C
a via intravenosa é a que permite maior taxa de absorção e também menor desconforto gastrointestinal.
D
a via retal tem menor metabolização de 1ª passagem quando comparada à oral, mas sua absorção é errática.
Os AINES apresentam baixa capacidade de ligação a proteínas
plasmáticas e reduzida biodisponibilidade por via oral,
devido ao seu elevado grau de ionização no pH do
trato gastrointestinal.
C
Certo
E
Errado
A respeito dos fatores que afetam a biodisponibilidade de fármacos veiculados em formas farmacêuticas sólidas de administração oral, assinale a alternativa CORRETA
A
Quanto a partícula de um fármaco é submetida à dissolução, as moléculas localizadas na superfície se dissolvem mais lentamente devido à presença de uma camada saturada de fármaco em solução a qual envolve o sólido.
B
Fármacos pouco solúveis podem ser rapidamente absorvidos após sua administração oral devido ao tempo limitado que podem permanecer no estômago ou no intestino.
C
A diminuição da área de superfície total da partícula fármaco é capaz de incrementar a resposta terapêutica devido ao aumento de sua velocidade de dissolução.
D
O estado de hidratação de uma molécula de fármaco pode afetar a sua solubilidade e absorção. Em geral, a forma anidra de uma molécula orgânica é mais facilmente solúvel quando em comparação à forma hidratada.
E
A forma amorfa de uma substância é, em geral, menos solúvel do que a cristalina. Dessa forma, diferenças na extensão da absorção do fármaco podem ocorrer, levando a diferentes atividades biológicas.
Segundo Goodman (2012), sobre a farmacocinética dos medicamentos, é correto afirmar que
A
nos túbulos proximais e distais, formas ionizadas dos ácidos e das bases fracos sofrem reabsorção passiva global.
B
nos fármacos oftálmicos de aplicação tópica, a absorção sistêmica é resultante da drenagem pelo canal nasolacrimal, de forma que o fármaco absorvido por drenagem está sujeito ao metabolismo hepático e entérico do efeito de primeira passagem.
C
a albumina é o principal carreador dos fármacos ácidos, enquanto a glicoproteína ácida alfa-1 liga-se aos fármacos básicos.
D
a quantidade do fármaco que chega ao lúmen tubular por filtração independe da taxa de filtração glomerular e da extensão da ligação plasmática do fármaco; apenas a fração livre é filtrada.
E
o metabolismo dos fármacos é classificado em dois tipos: reações de biossíntese da fase I e reações de funcionalização da fase II.
Em uma urgência médica, por exemplo, no acidente vascular isquêmico (AVCI), é necessário o manejo adequado e rápido do paciente para estabilização e reversão do quadro, reduzindo as sequelas neurológicas. O protocolo fibrinolítico utiliza o fator ativador do plasminogênio tecidual nas primeiras três horas após o AVCI, no qual a via intravenosa é predominantemente eleita (BARUZZI et al., 1997). Desta forma, a biodisponibilidade deste fármaco após uma única dose será
A
100%.
B
20%.
C
80%.
D
50%.
E
0%.
Na administração crônica de determinado fármaco, podemos afirmar que foi atingido o estado de equilíbrio dinâmico quando a taxa de
A
absorção é igual à taxa de distribuição.
B
metabolização é igual à taxa de eliminação.
C
distribuição é igual à taxa de eliminação.
D
eliminação é igual à taxa de administração.
E
biotransformação é igual à taxa de excreção.
O processo de eliminação de fármacos ocorre primariamente de forma não-saturada, ou seja, a concentração plasmática não atinge a capacidade máxima de metabolismo e excreção sistêmica. Por este motivo, a taxa de eliminação é uma função linear da concentração plasmática, seguindo uma cinética de
A
ordem zero.
B
primeira ordem.
C
terceira ordem.
D
ordem nula.
E
dupla ordem.
Quanto aos fatores que interferem na farmacocinética, analise as afirmativas abaixo.
I. Fármacos hidrossolúveis são absorvidos com maior dificuldade ao longo do trato gastrintestinal
II. O pH interfere no número de formas ionizáveis alterando a absorção e excreção dos fármacos
III. Quanto maior a fração do fármaco ligada às proteínas plasmáticas, mais partículas estão disponíveis para gerar efeito terapêutico
IV. O metabolismo de primeira passagem favorece a absorção de pró-fármacos, pois geram a ativação dos mesmos.
V. A biotransformação é um processo que beneficia a formação de complexos lipossolúveis, os quais favorecem a eliminação de um fármaco.
A alternativa que contém todas as afirmativas corretas é:
A
I, II e III
B
I, II e IV
C
II, III e IV
D
II, III e V
E
III, IV e V
O risco de inativação de alguns fármacos por efeito de primeira passagem hepática deve ser considerado quando administramos medicamentos por via:
A
intramuscular
B
intradérmica
C
subclávia
D
oral
E
intravenosa
São os fatores responsáveis pela diminuição da absorção dos fármacos, EXCETO:
A
Condições fisiopatológicas do paciente;
B
Grau de motilidade intestinal;
C
Processos metabólicos envolvidos durante a filtração glomerular;
D
Fatores da formulação e farmacotécnicos;
E
Processos metabólicos envolvidos durante o trânsito intestinal e hepático.
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