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A coadministração de fármaco com alimento pode resultar em alterações nos perfis farmacocinético e farmacodinâmico. O alimento pode interagir nas fases anterior e durante a absorção, durante a distribuição, metabolismo ou eliminação. A absorção dos fármacos pode ser diminuída, retardada, aumentada ou acelerada na presença de alimentos. O aumento da absorção pode ocorrer nas diversas situações abaixo, exceto:
Na alteração transitória da permeabilidade da membrana epitelial, causada por certos ácidos graxos presentes no alimento.
Com o aumento da ligação com lipoproteínas, no caso de fármacos lipofílicos.
Com o aumento do transporte de íons, no caso de fármacos hidrofílicos, que tendem a formar íons com sais biliares.
Com fármacos que interagem de forma reversível com os componentes da dieta, mas possuem janela de absorção na porção proximal do intestino delgado.
Cerca de 75% de um fármaco administrado oralmente é absorvido em 1 a 3 horas, mas numerosos fatores, alguns fisiológicos e outros relacionados com sua formulação, alteram essa absorção. Sendo assim, marque alternativa CORRETA que corresponde aos principais fatores que afetam a absorção gastrointestinal.
I- Motilidade gastrointestinal.
II- Fluxo sanguíneo esplâncnico.
III- Tamanho da partícula e formulação.
IV- Fatores físico-químicos.
Apenas os itens I, II e III.
Apenas os itens II, III e IV.
Apenas os itens I e III.
Apenas os itens III e IV.
Todos os itens estão corretos.
Inferências terapêuticas podem ser delineadas, pelo farmacêutico, via análise de parâmetros pertencentes ao campo de estudo da farmacocinética e farmacodinâmica. Sendo assim, qual parâmetro não é relativo ao campo de estudo da farmacocinética?
Secreção tubular ativa.
Efeito agonista e antagonista de fármacos sobre receptores.
Reações de conjugação com ácido glucurônico.
Nível plasmático de albumina.
Volume aparente de distribuição.
A filtração glomerular é um importante mecanismo pelos quais fármacos podem ser eliminados. Considerando as afirmativas abaixo, assinale a alternativa correta:
I - A taxa de filtração glomerular é um parâmetro influenciador da eficiência deste mecanismo de eliminação.
II - A extensão de ligação de fármacos às proteínas plasmáticas poderão interferir na eficiência da filtração glomerular.
III - A filtração glomerular poderá ser influenciada pela ingestão de betabloqueadores.
IV - Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) influenciam a eficiência da filtração glomerular.
As afirmativas I e II são corretas.
As afirmativas I, II e III são corretas.
As afirmativas I, II e IV são corretas.
Apenas a afirmativa II é correta.
Todas as afirmativas são corretas.
A fase farmacocinética da ação de um fármaco inclui a absorção, distribuição, metabolismo e eliminação do fármaco. Em relação à absorção, assinale a alternativa correta:
A absorção é a passagem do fármaco desde o seu sítio de administração até o plasma.
As moléculas ionizadas são mais prontamente absorvidas através das membranas do que as moléculas não ionizadas.
O coeficiente de partição é uma propriedade que não influencia diretamente na absorção de um fármaco.
Na difusão passiva, a passagem do fármaco ocorre através de uma membrana que tem comportamento inerte no tocante ao fato de não participar do processo.
A difusão facilitada é a passagem do fármaco pela membrana das células com o auxilio de uma proteína carreadora resultando em gasto de energia.
Durante a gravidez, ocorre uma série de alterações fisiológicas a fim de possibilitar o desenvolvimento do feto. Um estudo farmacocinético em gestantes no último trimestre de gestação revelou que o cetoconazol administrado pela via oral apresentou diminuição na concentração plasmática máxima (Cmax), aumento no tempo para ocorrência da Cmax (Tmax) e uma pequena diminuição em sua biodisponibilidade. Na gestação, as alterações descritas na farmacocinética do cetoconazol se devem à
diminuição da motilidade gastrointestinal e ao aumento do tempo de esvaziamento gástrico.
diminuição do volume intravascular e ao aumento da concentração de proteínas plasmáticas.
diminuição da taxa de excreção renal e à diminuição do metabolismo oxidativo.
diminuição da taxa de perfusão renal e à diminuição da filtração glomerular.
Para garantir que um fármaco exerça suas atividades de forma satisfatória, é ideal que ele tenha uma boa biodisponibilidade. Esse conceito farmacocinético pode ser definido como:
o tempo necessário para reduzir à metade a dose de um fármaco e fazer com que ele exerça seus efeitos.
a dose-padrão de um fármaco utilizada para um grupo populacional, fazendo com que se obtenham os efeitos desejados.
o volume de plasma que possui o fármaco completamente solubilizado, após a ingestão de uma dose-padrão.
a fração inalterada do fármaco que alcança a circulação sistêmica, após a administração por qualquer via.
Sobre a eliminação de fármacos pelo rim é correto afirmar:
Somente os fármacos ligados às proteínas plasmáticas são capazes de atravessar livremente o filtro glomerular.
As drogas hidrossolúveis sofrem reabsorção passiva por difusão através do túbulo, de modo que não são eliminados eficazmente na urina.
Muitos fármacos, particularmente ácidos fracos e bases fracas, são ativamente secretados no túbulo e, por conseguinte, são eliminados mais rapidamente.
Devido à partição do pH, os ácidos fracos são eliminados mais rapidamente na urina ácida.
O fármaco deve atingir seu sítio de ação em concentrações apreciáveis. Para que isso aconteça, em alguns casos, a substância absorvida deve ser convertida em uma molécula ativa. Assim, está-se falando de:
antagonistas.
pró-fármacos.
antídotos.
excipientes.
A meia-vida de uma droga consiste(m)
na fração do fármaco administrada que alcança a circulação sistêmica, incluindo a sua curva de concentração e de tempo na circulação sistêmica.
quando o medicamento é absorvido pelo trato gastrintestinal, antes de entrar na circulação sistêmica, passa pela circulação porta.
na forma farmacêutica da droga que, também, pode alterar a absorção, e, consequentemente, a biodisponibilidade como o tamanho das partículas.
no período de tempo, a contar do momento da administração, em que a concentração da droga fica reduzida à sua metade.
principalmente em oxidação, redução ou hidrólise e os produtos, com frequência, são mais reativos quimicamente. Entretanto, essas reações químicas podem resultar na inativação de um fármaco.
Em relação à farmacocinética, assinale a alternativa correta.
O fígado é o órgão mais importante para a excreção de fármacos e seus metabólitos.
A extensão da ligação de fármacos a proteínas plasmáticas não é influenciada por patologias.
O volume de distribuição é um parâmetro que se refere ao volume de sangue no organismo de um indivíduo.
Meia-vida é o tempo necessário para que o fármaco aumente em 50% sua concentração no plasma.
As reações de conjugação de fase II levam à formação de conjugados mais polares para serem excretados.
A farmacocinética descreve as etapas de absorção, distribuição, metabolismo e eliminação dos medicamentos e através dela pode ser avaliada a biodisponibilidade. A Biodisponibilidade é definida como
a indicação do esquema posológico que garanta ao princípio ativo em uma forma de dosagem concentrações plasmáticas situadas dentro da faixa terapêutica.
a eficácia e segurança de um princípio ativo em uma forma farmacêutica administrado em indivíduos sadios com a finalidade de determinar os parâmetros farmacocinéticos.
a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação ou na urina.
a indicação da dose de um princípio ativo em uma forma farmacêutica que garanta sua efetividade e segurança e preveja sua concentração nos vários compartimentos corporais.
Os pacientes que sofrem de doenças crônicas devem, de forma geral, receber medicamentos diariamente por períodos prolongados, ou pelo resto da vida. Nesses casos, a estratégia que pode ser utilizada para garantir a segurança e a eficácia terapêutica nesses pacientes, é o uso da:
