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Questões de Concurso sobre Farmacocinética
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A biodisponibilidade de um fármaco relaciona-se com a quantidade de fármaco que é absorvido e a velocidade na qual este processo ocorre, uma vez que uma resposta biológica adequada é resultado da sua interação com receptores celulares ou sistemas enzimáticos. Diante do exposto, julgue as alternativas que contêm fatores que alteram a biosdiponibilidade de um fármaco.
I- pH do Trato gastrointestinal.
II- Esvaziamento e motilidade gastric.
III- Peso corporal.
IV- Solubilidade da forma farmacêutica.
A
Apenas I e II estão corretas.
B
Apenas II e III estão corretas.
C
I, II, III e IV estão corretas.
D
Apenas II, III e IV estão corretas.
E
Apenas III e IV estão corretas.
Assinale a alternativa CORRETA sobre o mecanismo de ação e a farmacocinética do omeprazol:
A
Inibidor da bomba de prótons, formador de gel complexo com muco gástrico, não absorvível;
B
Antagonista dos receptores H2 da histamina, apenas absorvível na mucosa entérica devido à degradação em pH ácido;
C
Análogo à prostaglandina E e I, agindo diretamente sobre as células ECS, apenas absorvível na mucosa entérica devido à degradação em pH ácido;
D
Inibidor da bomba de prótons, absorvível pela mucosa entérica devido à degradação em pH ácido.
Considere-se a administração de doses únicas iguais de três formulações diferentes A, B e C do mesmo fármaco, ao mesmo indivíduo sadio, pela mesma via de administração, em ocasiões distintas.
Adaptado deAulton-Delineamento de Formas Farmacêuticas, capítulo 21, 4 ª Edição, Editora Elsevier, 2016.
Baseado(a) no gráfico acima, julgue os itens:
I- As formulações A e B, apesar de apresentarem perfis de biodisponibilidade diferentes, todas apresentam excelente ação terapêutica sem atingirem níveis tóxicos.
II- A formulação A é a que apresenta maior ação terapêutica, pois o seu Cmáx é o maior.
III- A formulação B, que tem uma taxa de absorção mais lenta do que A, apresenta um início terapêutico mais lento que A, mas seu pico de contração plasmática encontra-se dentro da faixa terapêutica.
IV - A formulação C não apresenta efeito terapêutico.
Estão CORRETAS apenas as afirmativas:
A
II, III e IV.
B
I, II e III.
C
II e IV.
D
III e IV.
E
l e III.
“Certas células no interior do organismo são capazes de ligar-se a fármacos sem produzir efeito farmacológico. São importantes no transporte dos fármacos para os locais ativos ou para onde são biotransformados e eliminados.”
texto acima refere-se a células:
A
receptoras.
B
carreadoras.
C
antagonistas.
D
competitivas.
E
ligadoras.
Sobre os processos farmacocinéticos: absorção, distribuição, biotransformação e excreção de fármacos, considere as seguintes assertivas abaixo:
1. A biodisponibilidade de um fármaco refere-se à quantidade de fármaco que atinge a circulação sistêmica na forma de metabólito ativo.
2. Em caso de intoxicação com fármacos que apresentam volume de distribuição aparente a hemodiálise é extremamente efetiva.
3. O processo de secreção tubular ativa não é limitado pelo grau de ligação dos fármacos às proteínas plasmáticas.
4. O tempo de meia-vida (t½) refere-se ao tempo que o fármaco demora para iniciar um efeito perceptível após sua administração.
5 O fenobarbital (fármaco ácido) terá sua eliminação facilitada se a urina for alcalinizada com bicarbonato de sódio (NaHCO3).
Assinale a alternativa CORRETA.
A
Somente as assertivas 1, 2, 3 e 5 são verdadeiras.
B
Somente as assertivas 2 e 4 são verdadeiras.
C
Somente as assertivas 1, 3 e 5 são verdadeiras.
D
Somente as assertivas 3 e 5 são verdadeiras.
A velocidade e a extensão em que um fármaco é absorvido e se torna disponível em seu local de ação, refere-se à:
A
bioequivalência.
B
distribuição.
C
concentração.
D
dissolução.
E
biodisponibilidade.
A biodisponibilidade indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou de sua excreção na urina. A metformina apresenta uma biodisponibilidade que varia de 30% a 70%, e cerca de 90% é excretada pela via renal em sua forma inalterada. A baixa biodisponibilidade oral da metformina se deve, prioritariamente
A
à baixa excreção tubular renal.
B
à elevada metabolização hepática.
C
ao elevado tempo de meia vida.
D
à baixa absorção gastrointestinal.
A Farmacocinética pode ser compreendida como o estudo dos processos de absorção, distribuição, metabolização e eliminação de fármacos. Alguns parâmetros são empregados para caracterizar os processos farmacocinéticos, como o volume de distribuição (Vd), o tempo de meia vida (t½) e a biodisponibilidade. A nimesulida apresenta um Vd de 0,20 a 0,40 L/Kg, taxa de ligação a proteínas plasmáticas de 99% e eliminação renal em torno de 50% – 60%. Em paciente com um quadro severo de edema generalizado, a farmacocinética da nimesulida é alterada do seguinte modo:
A
eleva-se sua biodisponibilidade, pois, na ocorrência de edema, cai a taxa de absorção através da mucosa gastrointestinal.
B
diminui-se seu t½ , pois trata-se de um fármaco lipofílico que é intensamente metabolizado por enzimas presentes no maior volume de plasma.
C
eleva-se seu Vd, pois trata-se de um fármaco hidrofílico que apresenta diminuição de sua concentração plasmática na ocorrência de edema.
D
diminui-se sua eliminação renal, pois, na ocorrência de edema, passa a predominar o processo de recirculação enterohepática.
Ano:
2016
Banca:
FACET Concursos - FACET
Biodisponibilidade define-se como a fração inalterada do fármaco que alcança a circulação sistêmica após a administração por qualquer via. Em qual das vias apresentadas, não há o efeito de primeira passagem e a biodisponibilidade dos fármacos é completa (100%)?
A
Oral.
B
Retal.
C
Intravenosa.
D
Sublingual.
E
Nenhuma das alternativas anteriores.
De acordo com as informações do gráfico acima, que mostra a curva dose-resposta graduada na escala semilogarítmica para os fármacos A e B, em que E é uma resposta quantificável do fármaco e [L], a concentração do fármaco, assinale a opção correta.
A
Os fármacos A e B têm o mesmo índice terapêutico.
B
Os dados do gráfico em apreço são suficientes para se afirmar
que 50% dos indivíduos tiveram início da resposta mais
rapidamente quando utilizaram o fármaco A.
C
O fármaco A é mais potente que o fármaco B.
D
O fármaco A é mais tóxico que o fármaco B.
E
O fármaco B apresenta um valor de Emáx maior que o do
fármaco A.
No organismo humano, a efedrina estimula receptores no músculo
liso brônquico e a teofilina inibe as fosfodiesterases. Sabendo que
a ação de ambos os fármacos ocasiona broncodilatação, assinale
a opção correta.
A
A efedrina tem ação agonista, ao passo que a teofilina tem ação
antagonista.
B
Essa situação configura um exemplo de sinergismo aditivo.
C
A efedrina e a teofilina são antagonistas inversos.
D
Como a resposta final é a mesma, a associação desses fármacos
é perigosa, devido à somatização de seus efeitos colaterais.
E
A combinação desses compostos tem ação agonista
competitiva.
A flora intestinal pode responder por uma fração importante da
metabolização dos fármacos. Assinale a opção que apresenta uma
reação oriunda de reações enzimáticas da flora intestinal.
A
metilação
B
desalquilação
C
desidroxilação do anel aromático
D
conjugação com aminoácido
E
acetilação
A biodisponibilidade indica a velocidade e extensão de absorção de um princípio ativo a partir de uma forma farmacêutica. Neste âmbito, a ionização do princípio ativo é um componente influenciador nas taxas de biodisponibilidade. Considerando as afirmativas abaixo, assinale a alternativa correta:
I - O pH do meio é um importante parâmetro físico-químico influenciador na taxa de ionização de um princípio ativo.
II - O pH do fármaco é um importante parâmetro físico-químico influenciador na taxa de ionização de um princípio ativo.
III - O pKa do meio é um importante parâmetro físico-químico influenciador na taxa de ionização de um princípio ativo.
IV - O pKa do fármaco é um importante parâmetro físico-químico influenciador na taxa de ionização de um princípio ativo.
A
As afirmativas II e III são corretas.
B
As afirmativas I e IV são corretas.
C
As afirmativas I e III são corretas.
D
As afirmativas II e IV são corretas.
E
Apenas a afirmativa I é correta.
Com relação às etapas da Farmacocinética , marque a alternativa CORRETA que diz respeito à Biotransformação:
A
É a passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os tecidos.
B
É a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos.
C
É a passagem do fármaco do local em que foi administrado para a circulação sistêmica.
D
É a velocidade com que os fármacos atingem o sítio de ação e são eliminados do organismo, bem como dos diferentes fatores que influenciam na quantidade de fármaco a atingir o seu sítio.
E
É a transformação do fármaco em outra(s) substância(s), por meio de alterações químicas, geralmente sob ação de enzimas inespecíficas.
Um dos fatores capaz de alterar a resposta a fármacos consiste na administração concomitante de outros fármacos. Existem vários mecanismos pelos quais os fármacos podem interagir; todavia, esses mecanismos podem, em sua maior parte, ser classificados em farmacocinéticos, farmacodinâmicos, ou toxicidade combinada. O conhecimento do mecanismo é quase sempre clinicamente útil, visto que o mecanismo pode influenciar tanto no decurso cronológico quanto nos métodos para evitar a interação. NÃO corresponde a um mecanismo de interação entre fármacos:
A
A absorção gastrointestinal de fármacos pode ser afetada devido ao uso concomitante de outros agentes que alteram o pH gástrico.
B
A excreção renal de certos fármacos que são ácidos ou bases fracos pode ser influenciada por outros fármacos que afetam o pH urinário.
C
Os mecanismos, através dos quais as interações entre fármacos alteram a sua distribuição, incluem a competição pela ligação às proteínas plasmáticas.
D
Em geral, a inibição do metabolismo de fármacos ocorre mais lentamente do que a indução enzimática e pode começar apenas com altas concentrações hepáticas do inibidor.
Em relação à velocidade de absorção de um fármaco, administrado por via subcutânea em roedores, é correto afirmar que a velocidade de absorção é:
A
superior em comparação à via intramuscular.
B
superior em comparação à via intraperitoneal.
C
inferior em comparação às vias intraperitoneal e intramuscular.
D
inferior em comparação às vias intradérmica e intramuscular.
E
superior em comparação às vias intradérmica e intravenosa.
O perfil farmacocinético do medicamento B indica tratar-se de
um comprimido, pois outras apresentações, como cápsulas
e granulados, necessitam de revestimento para que se controle
a liberação.
C
Certo
E
Errado
A farmacocinética descreve os seguintes eventos, EXCETO:
A
Absorção.
B
Distribuição.
C
Metabolismo.
D
Mecanismo de ação.
Os ensaios de Bioequivalência de comprimidos orais de liberação imediata são realizados para comprovação da intercambialidade, do candidato a genérico e o medicamento referência. Neste contexto, marque a alternativa CORRETA que possui 01 parâmetro farmacocinético que é utilizado, no Brasil, como um dos critérios de aceitação para definir se uma formulação é bioequivalente em relação ao medicamento referência.
A
Clearence renal.
B
Teor do Fármaco.
C
Kel (Constante de eliminação).
D
ASC o - t (Área sob a curva de concentração plasmática).
E
Velocidade de Dissolução do fármaco.
Os fármacos são eliminados do organismo após sofrerem uma série de reações químicas chamadas, de maneira geral, de metabolização de fármacos.
Em relação a tal fato, assinale a afirmativa incorreta.
A
As reações de metabolização se dão principalmente no fígado, mas também podem acontecer em outros órgãos, como no intestino ou no pulmão.
B
As reações de metabolização são reações enzimáticas, ou seja, são catalisadas por enzimas, na sua maioria no chamado citocromo P450 (presentes na fase I).
C
As chamadas fase I e fase II são, basicamente, as duas fases conhecidas da metabolização.
D
As reações de fase II são aquelas em que as enzimas tornam os fármacos mais solúveis, e, assim, mais fáceis de serem excretados.
E
os fármacos administrados por via oral sofrem a metabolização conhecida como “efeito de segunda passagem”.
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