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A farmacocinética é uma parte da Farmacologia que estuda a forma como o corpo humano atua em presença de um determinado medicamento. Em se tratando de farmacocinética, existe uma série de parâmetros que demonstram este comportamento.
Com relação aos parâmetros e ao comportamento da farmacocinética, assinale a afirmativa incorreta.
Fármacos lipofílicos tendem a se armazenar em tecidos adiposos e assim possuem um alto volume de distribuição.
Fármacos que possuem baixo t1/2 podem ter este inconveniente reduzido quando formulado em sistema de liberação modificada.
A DL50 é a dose necessária de uma dada substância ou tipo de radiação para matar 50% de uma população.
A biodisponibilidade não depende da forma farmacêutica.
Existem fármacos que não sofrem nenhum tipo de biotransformação e podem ser eliminados em sua forma inalterada pela urina.
O fígado é principal órgão responsável pela biotransformação de fármacos. Pacientes que fazem uso crônico de etanol podem apresentar metabolização alterada. Estes pacientes por terem seu metabolismo alterado, acabam biotransformando alguns fármacos de forma mais rápida.
Tal fenômeno é chamado de
indução enzimática.
inibição enzimática.
efeito de primeira passagem.
antagonismo competitivo.
absorção errática.
Sobre o trânsito de fármacos pelo trato gastrintestinal (TGI) é INCORRETO afirmar:
A posição (deitada ou em pé) para ingerir um comprimido tem influência direta no tempo em que a forma farmacêutica leva para chegar ao estômago.
A quantidade de água ingerida durante a administração de um comprimido ou cápsula não tem influência na biodisponibilidade do fármaco, pois a quantidade de água que há no organismo é suficiente para a sua mais adequada absorção.
De maneira geral, quanto maior o tempo de permanência do fármaco entre o estômago e o ceco, maior será a sua biodisponibilidade.
A variação de pH no TGI varia enormemente e depende do estado de jejum e alimentado do paciente. O pH gástrico, em pessoas saudáveis e em jejum, varia de 1 a 3,5 e, após a ingestão de alimentos, dependendo da composição do mesmo, pode variar de 3 a 7.
As enzimas presentes no lúmen TGI podem tanto afetar a liberação dos fármacos das formas farmacêuticas, como agilizar o metabolismo de alguns fármacos.
Compreendem mecanismos de distribuição de fármacos:
I, II e III.
I e II.
I e III.
Somente I.
Somente II.
Para produzir seus efeitos característicos, um fármaco tem que estar presente em concentrações adequadas no seu local de ação. Sobre os processos farmacocinéticos, considere as afirmativas abaixo:
I. A membrana plasmática representa uma barreira comum para o movimento dos fármacos no organismo. A maioria das membranas plasmáticas é relativamente impermeável à água por difusão ou por fluxo resultante das semelhanças hidrostáticas ou osmóticas através da membrana.
II. Considerando o transporte passivo na membrana, quanto maior o coeficiente de partição, menor é a concentração na membrana da substância e mais lenta a sua difusão.
III. A maioria dos fármacos consiste em ácidos ou bases fracas, presentes nas soluções tanto na forma não-ionizada como ionizada.
Estão corretas as afirmativas:
Nenhuma afirmativa está correta.
Somente a afirmativa III está correta.
Somente a afirmativa II está correta.
Somente a afirmativa I está correta.
Com relação à farmacocinética e à farmacodinâmica, assinale a afirmativa correta.
A absorção de fármacos é etapa crucial para que o fármaco atinja seu local de ação. Esta pode ocorrer por meio de transportes ativos e passivos e depende exclusivamente da lipofilicidade da molécula.
Os Fármacos de uma forma geral podem estar ionizados ou em sua forma neutra, também chamada forma molecular. Desta maneira, fármacos ácidos serão preferencialmente absorvidos em meio básico, e fármacos básicos, terão sua absorção maximizada em meio ácido.
As reações de biotranformação são chamadas de reação de fase I e reação de fase II. Nas reações de fase I, ocorrem etapas de oxidação da molécula e seguidamente, na reação de fase II, a molécula é conjugada para ser eliminada.
O termo biodisponibilidade é usado para descrever a fração de uma dose administrada de um fármaco não alterado que atinge a circulação sistêmica. Por definição, quando um medicamento é administrado intravenosamente, sua biodisponibilidade nunca será 100%.
A eritromicina é uma cefalosporina de 3ª geração que atua inibindo a DNA girase.
Com relação à eliminação renal de fármacos, assinale a opção INCORRETA.
Muitos fármacos, especialmente os ácidos e bases fracas, são secretados ativamente para o interior do túbulo renal, sendo eliminados mais rapidamente.
O pH da urina interfere no processo, de modo que ácidos fracos são eliminados mais rapidamente em urina ácida.
A depuração renal de uma substância é calculada a partir da sua concentração plasmática, da sua concentração urinária e da velocidade do fluxo urinário.
Fármacos lipossolúveis são reabsorvidos passivamente por difusão no túbulo renal, não sendo eficientemente eliminados na urina.
A maioria dos fármacos atravessa livremente o filtro glomerular, a não ser que apresentem uma extensa ligação com proteínas plasmáticas.
A figura apresentada esquematiza as principais maneiras ou vias pelas quais um fármaco é capaz de atravessar as membranas celulares.

Assinale a alternativa correta em relação à entrada de um fármaco nas células.
A ingestão alimentos pode afetar a absorção e a biodisponibilidade de fármacos de diferentes formas, e isso inclui o aumento do pH do estômago, afetando seu processo de dissolução, sua estabilidade química, diminuindo sua concentração disponível para absorção, entre outras. Considerando os aspectos absorção, alimentos e biodisponibilidade, assinale a alternativa em que são apresentadas as informações corretamente relacionadas.
I. Secreções gástricas — a pepsina pode aumentar o metabolismo de alguns fármacos, assim como os sais biliares podem aumentar a dissolução de fármacos pouco solúveis, propiciando a formação de complexos com outros fármacos.
II. Mudanças no fluxo sanguíneo induzidas por alimentos — promovem um aumento da biodisponibilidade do fármaco pela inibição do citocromo P450.
III. Esvaziamento gástrico — alimentos gordurosos e alguns fármacos diminuem a velocidade de esvaziamento gástrico, tornando a absorção do fármaco mais lenta.
IV. Aumento do volume e da viscosidade do conteúdo gastrointestinal — faz com que uma grande fração do fármaco escape do metabolismo de primeira passagem por sobrecarregar o sistema enzimático.
Estão corretas apenas:
l e lll.
Il e lll.
l e ll.
Il e lV.
O termo “Biodisponibilidade” é bastante utilizado para comparar os medicamentos de referência com os genéricos. Marque a alternativa que melhor define esse termo:
Indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua excreção na urina.
Trata-se de medida da fração da dose administrada de um princípio ativo que atinge o sítio de absorção.
Indica a concentração de um princípio ativo que se liga às proteínas plasmáticas.
Indica a concentração de um princípio ativo que atinge o receptor alvo em sua forma inalterada.
Trata-se da concentração de um princípio ativo que é absorvido no organismo por via oral.
NÃO é objeto de estudo da farmacocinética:
O que o organismo faz com a droga
Concentração do fármaco na circulação sistêmica
Distribuição do fármaco nos tecidos
Metabolismo e excreção dos fármacos
Efeito e local de ação dos fármacos
O transporte de fármacos através das membranas celulares pode envolver a difusão passiva, O transporte mediado por carreadores, a endocitose e o efluxo. Analise as informações sobre esse tema, apresentadas a seguir, e assinale a alternativa INCORRETA.
Muitos fármacos são transportados por sistemas de transporte projetados para mover ácidos aminados e vitaminas através das paredes celulares. Os peptídeos, por exemplo, são agentes transportadores para a L-dopa e para a metildopa.
Um aspecto chave para o transporte de fármacos através das membranas celulares é o fato de que as membranas do trato gastrointestinal são mais permeáveis aos fármacos em sua forma não ionizada, de forma que a solubilidade de fármacos derivados de ácidos fracos aumenta à medida que estes passam do estômago para o intestino.
Na difusão passiva, a velocidade de transporte pode ser descrita pela primeira lei de Fick, que considera o gradiente de concentração do fármaco e seu coeficiente de difusão, além da espessura e da área da membrana celular.
Fármacos pouco solúveis, como os derivados de bases fracas, são pouco absorvidos pelo trato gastrointestinal quando administrados com fármacos que reduzem a secreção gástrica, como os agentes inibidores da bomba de prótons.
Analise os itens à seguir, pensando-se no uso de hipoglicemiantes orais, muito usados no tratamento de pacientes portadores de diabetes não insulino-dependentes e assinale a alternativa que aponta todos os verdadeiros:
Todos os itens são falsos
Todos os itens são verdadeiros.
Apenas I e III são verdadeiros.
Apenas II e III são verdadeiros.
A Biodisponibilidade (BD) é definida como a velocidade e a extensão da absorção de um fármaco, a partir de uma forma farmacêutica que se torna disponível, para exercer o efeito farmacológico pretendido. Sobre a biodisponibilidade são feitas as afirmativas abaixo:
I. O termo Biodisponibilidade Relativa (BDR) aplica-se aos medicamentos inovadores que são desenvolvidos como formas farmacêuticas para administração por vias extravasculares.
II. O cálculo da biodisponibilidade é realizado utilizando- se como um dos parâmetros farmacocinéticos: a área sob a curva de concentrações do fármaco no líquido biológico versus tempo que expressa a quantidade de fármaco absorvido, ou seja, a extensão da absorção.
III. No caso de um medicamento genérico ou de um medicamento similar em adequação, emprega-se um estudo de Biodisponibilidade Absoluta (BDA) adequadamente planejado e um critério de aceitação aplicável.
Assinale a alternativa correta em relação às afirmativas acima:
Somente as afirmativas I e III são corretas.
Somente a afirmativa I é correta.
Somente a afirmativa II é correta.
Somente a afirmativa III é correta.
Os antiácidos aumentam a absorção de outros fármacos, porque diminuem o pH gástrico. Assim, eles podem ser utilizados antes ou depois de qualquer medicamento, sem causar risco de interação medicamentosa.
Os medicamentos administrados por via intravenosa não necessitam de absorção, logo apresentam biodisponibilidade superior, se comparados aos medicamentos administrados via oral.