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O uso de antibióticos que eliminam a flora bacteriana intestinal pode, em alguns indivíduos, diminuir a biodisponibilidade da digoxina.
A cloroquina apresenta o volume aparente de distribuição (Vd) de 13.000 L/70 kg de peso corpóreo enquanto que a indometacina é de apenas 18 L/70 kg. Um valor muito elevado do volume de distribuição aparente (Vd) significa que estes fármacos:
Apresentam concentrações elevadas no tecido vascular em relação ao compartimento extravascular.
Apresentam concentrações elevadas tanto no tecido extravascular quanto no compartimento vascular
Apresentam concentrações elevadas no tecido extravascular em relação ao compartimento vascular.
Apresentam concentrações muito baixas no tecido extravascular em relação ao compartimento vascular.
A farmacocinética estuda os mecanismos moleculares da interação entre droga e receptor.
No organismo humano, uma via de biotransformação importante desse medicamento é a conjugação glicurônica.
A diminuição das concentrações de alguns medicamentos no líquido cefalorraquidiano pode estar relacionada à incapacidade de algumas drogas em cruzar a barreira hematoencefálica.
O cloranfenicol é facilmente absorvido pelo trato gastrintestinal.
Considere a seguinte situação hipotética.
Um medicamento cuja apresentação em comprimidos apresenta uma biodisponibilidade de 70% vai ser substituído por uma apresentação em elixir, cuja biodisponibilidade é de 87%.
Nessa situação, para garantir a manutenção dos níveis plasmáticos, a dose de elixir deverá ser aumentada em relação à dose da apresentação em comprimido.
Devido à presença do anel aromático, que confere uma baixa polaridade à molécula, a excreção desse composto na urina é desprezível.
Algumas substâncias químicas apresentam a capacidade limitada de eliminação, também conhecida como eliminação passível de saturação, dose-dependente ou não linear. São exemplos destas substâncias:
Fenitoína e etanol.
Acetaminofeno e aciclovir.
Metronidazol e teofilina.
Etanol e metronidazol.
Considerando que um transportador participa da secreção tubular de dois medicamentos, como, por exemplo, as drogas A e B, a administração concomitante de A e B a um paciente resulta na diminuição da biodisponibilidade de um dos medicamentos.
Certo
Errado
Com relação a biodisponibilidade de um fármaco é incorreto afirmar que:
Para uma dose, por via oral, de um fármaco a biodisponibilidade pode ser superior a unidade ou 100%.
A biodisponibilidade é a fração do fármaco inalterado que alcança a circulação sistêmica após sua administração por qualquer via.
Para uma dose intravenosa de um fármaco, a biodisponibilidade é igual à unidade ou 100%.
Para uma dose, por via oral, de um fármaco a biodisponibilidade pode ser inferior a unidade ou 100%.
No gráfico abaixo da curva de concentração versus o tempo de um fármaco, medida no plasma, assinale a alternativa que melhor exprime as incógnitas X e Y:
X = fase de eliminação; Y = fase de distribuição.
X = fase de eliminação; Y = fase de biotransformação.
X = fase de biotransformação; Y = fase de distribuição.
X = fase de biotransformação; Y = fase de eliminação.
Em função de suas propriedades farmacocinéticas, a cefalexina não deve ser indicada para o tratamento da infecção urinária.
Um medicamento administrado por via retal tem mais chance de apresentar fenômeno de primeira passagem do que quando administrado por via oral.
Elixir é uma preparação líquida contendo diluentes que visam solubilizar o princípio ativo. Pode conter ainda adoçantes, mas não álcool.
O uso de eritromicina pode destruir bactérias presentes na luz gastrointestinal envolvidas no metabolismo da digoxina e, conseqüentemente, aumentar sua biodisponibilidade.
Analise as afirmativas abaixo:
I - Os principais produtos de biotransformação da cocaína são: éster metilecgonina e a benzoilecgonina, compreendendo 80 a 90% da dose total excretada na urina.
II - Em Análises Toxicológicas realizadas com tecidos provenientes de necrópsias, em casos de overdose, as concentrações mais elevadas de cocaína são encontradas na urina e nos rins, seguidos pelas concentrações no cérebro, sangue e bile.
III - A cocaína não atravessa a barreira hematoencefálica, mesmo sendo lipofílica.
IV - A cocaína possui como mecanismo de ação a interferência com os sítios de atuação da dopamina, noraepinefrina e serotonina.
V - A administração repetida da cocaína, leva a uma diminuição do limiar convulsígeno, levando ao aparecimento de convulsões, mesmo em doses não compatíveis com a intoxicação aguda.
São corretas:
I, II e III
II, III e V
I, II, IV e V
II, III, IV e V
Marque a opção verdadeira:
O efeito de "primeira passagem" só ocorre quando o fármaco é introduzido por via endovenosa.
O trato gastrintestinal conta com sistemas de transporte especializados (transporte ativo), que respondem pela absorção de toxicantes lipossolúveis neste local.
Na eliminação por via renal, a alcalinização da urina, favorece a reabsorção de bases fracas.
O gasto de energia na forma de ATP é condição para a realização das reações de biotransformação da fase II.
Sobre a biotransformação marque a opção verdadeira:
A reabsorção é comum em toxicantes que sofrem reações químicas e seus produtos são hidrofílicos.
Os toxicantes sempre sofrem as reações das fases I e II de biotransformação.
As enzimas citosólicas ( citocromo P450) catalisam a maioria das reações de fase I da biotransformação
As reações de fase II da biotransformação dependem, para sua ocorrência, de moléculas sintetizadas no próprio organismo.
Marque a opção verdadeira.
O etanol não provoca aumento do efeito dos antidepressivos.
A fase mais importante da biotransformação do etanol compreende sua oxidação a aldeído acético.
A fase mais importante da biotransformação do etanol compreende sua redução a aldeído acético.
A concentração de etanol na urina se correlaciona bem com os níveis sangüíneos, podendo ser usada para determinar o nível de intoxicação ou deterioração.